Galenica

apr292022

Alopecia androgenetica: spinolattone in gel. Preparazione galenica

Lo spironolattone è un importante lattone steroideo, attività anti-androgenetiche sia nell’uomo che nella donna ed è utilizzato off-label come farmaco per combattere l'alopecia androgenetica

Alopecia androgenetica: spinolattone in gel. Preparazione galenica
Lo spironolattone è un importante lattone steroideo impiegato in clinica e per le sue attività anti-androgenetiche, sia nell'uomo che nella donna, è utilizzato off-label come farmaco per combattere l'alopecia androgenetica. Il farmaco possiede struttura simile a quella dell'aldosterone e inibisce in modo competitivo il legame dell'ormone naturale ai suoi recettori.

Uso off-label topico o orale: gli effetti collaterali

Lo spironolattone agisce principalmente a livello della porzione distale dei tubuli renali, ma anche a livello del dotto collettore, dove si combina con i recettori citoplasmatici solubili dell'aldosterone per formare complessi inattivi. La formazione di tale complesso impedisce che l'aldosterone occupi il recettore proteico citoplasmatico e riesca a indurre la sintesi di proteine specifiche per il riassorbimento del sodio. Per le sue attività anti-androgenetiche sia nell'uomo che nella donna, lo spironolattone è utilizzato off-label come farmaco per combattere l'alopecia androgenetica, per uso topico nell'uomo e per uso orale o topico nella donna, poiché evita che i recettori dei follicoli piliferi leghino con le molecole del diidrotestosterone (DHT). Il meccanismo di tali effetti è complesso e sembra riconducibile all'inibizione della sintesi di testosterone per distruzione del citocromo P450 presente nelle surrenali e nei testicoli. L'effetto cessa con la sospensione della somministrazione e nell'uomo può provocare effetti femminilizzanti per questo ne viene sconsigliato l'utilizzo. Sempre off-label viene utilizzato nell'acne severa, resistente al trattamento soprattutto in donne con dimostrato iperandrogenismo.

Risposta clinica al 100% in associazione con minoxidil

Alcuni piccoli studi ne sono andati a studiare l'efficacia clinica spesso associandolo o confrontandolo con altri principi attivi. Ad esempio, il confronto tra minoxidil topico al 5% e spironolattone 1% come monoterapia o in associazione. Su 60 pazienti, dopo 12 mesi di trattamento, gli studiosi hanno registrato una risposta clinica nel 100% dei casi quando si utilizzavano i due principi attivi associati (90% per il minoxidil da solo e 80% per spironolattone). L'esame istopatologico della biopsia cutanea dopo il trattamento ha rivelato un aumento significativo dei capelli anagen, d'altra parte, sia i capelli telogen che quelli vellus erano significativamente diminuiti nel frattempo, il rapporto T/V era significativamente aumentato.

Allestimento del gel a base di Spironolattone e Minoxidil

In questo studio l'applicazione veniva effettuata utilizzando un gel, che riportiamo di seguito: Materiali: becher, bilancia, bacchetta di vetro Spironolattone 1% Minoxidil 5% Alcool etilico 5% Idrossi metilpropoil cellulosa 1% Acqua preservata qb a 100ml Portare acqua all'ebollizione e aggiungervi la miscela conservante prescelta (esp. Nipagina-nipasolo). In un beche solubilizzare minoxidil e spironolattone in alcool etilico, aiutandosi eventualmente con leggero riscaldamento e correzione pH. Aggiungere quindi un co-solvente per mantenere i principi attivi in soluzione e unire ad una porzione in difetto dai 100ml richiesti di acqua. Aggiungere l'agente gelificante e miscelare fino ad omogeneità. Portare quindi a volume. Si effettueranno test per verificare che non vi siano insolubilizzazioni, per la tenuta del confezionamento e della corretta quantità da dispensare. Una caratteristica della sua struttura molecolare dello spironolattone è un gruppo tioacetico (tiosolforico) posto in posizione 7á, che provoca durante l'uso topico della molecola un forte e sgradevole odore sulfureo. Si presti attenzione quindi alla compliance del paziente adattando eventuali contromisure in sede formulativa.

Luca Guizzon
Farmacista clinico territoriale Farmacia Campedello (www.farmaciacampedello.it)

Fonti:

Dermatol Ther. 2021 Jan;34(1):e14678. doi: 10.1111/dth.14678. Epub 2020 Dec 25. Fertil Steril. 1994 Feb;61(2):281-7. Br J Dermatol. 2005 Mar;152(3):466-73 Dermatol Clin. 2010 Jul;28(3):611-8.
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