Galenica

dic32021

Anestetico locale, combinazione in gel per applicazione topica

Nel trattamento degli stati dolorosi può essere interessante l’applicazione topica sia di antinfiammatori (diclofenac) che di attivi anestetici

Anestetico locale, combinazione in gel per applicazione topica
L'unione di più principi attivi in combinazioni altrimenti non reperibili come prodotti industriali in un'unica formulazione, oltre ad aumentare la compliance del paziente, è alla base dell'attività galenica. In particolare, nel trattamento degli stati dolorosi può essere interessante l'applicazione topica sia di antinfiammatori (nel caso specifico, diclofenac), che di attivi anestetici.

Uso di diclofenac e lidocaina o prilocaina

In particolare, l'associazione tra diclofenac e lidocaina è stata studiata per ridurre il dolore dell'inserimento del dispositivo intrauterino (IUD). Applicando questo gel 3 minuti prima dell'inserimento dello IUD, le donne hanno registrato un minore grado di dolore rispetto al gruppo placebo, anche se lo studio e la differenza statistica sono state troppo piccole per trarre conclusioni definitive. Questa associazione è stata applicata anche per diminuire il dolore nella chirurgia anorettale benigna. In particolare, in questo caso si è evidenziato come l'associazione tra antiinfiammatorio e anestetico abbia portato ad una migliore efficacia analgesica rispetto al solo anestetico. Anche in questo caso, lo studio era molto piccolo e non permette di trarre conclusioni definitive in merito. Dal punto di vista formulativo, si può pensare di aggiungere anche la prilocaina alla formula (seguendo comunque la ricetta del medico). La prilocaina, infatti, è priva di azione vasodilatatrice, cosicché concentrazioni più elevate permangono più a lungo in prossimità del nervo, inoltre con la lidocaina forma una miscela eutettica, rendendo più facile la solubilizzazione dei due attivi.

Esempio formulativo

Esempio formulativo
Materiali: bilancia, becher, bacchetta, phmetro
Diclofenac sodico 1,5%
Lidocaine 2,5%
Prilocaine 2,5%
Alcool 15%
Glicerina 10%
Miscela nipagine 0.1%
Carbopol 1%
Acqua depurata qb a 100ml.
In un becher unire lidocaina e prilocaina a formare la miscela eutettica. Solubilizzare in alcool il diclofenac e aggiungere la miscela di nipagine. Unire le due soluzioni e aggiungere glicerina. In un terzo becher sospendere il carbopol in parte dell'acqua necessaria e quindi neutralizzarlo con alcune gocce di base forte (controllare con pH il raggiungimento di pH prossimo alla neutralità). Unire al precedente bachere, miscelare fino ad omogeneità e tenuta del gel, infine portare a volume con acqua. Si effettueranno controlli di omogeneità del preparato, tenuta del confezionamento e della quantità totale dispensata.

Luca Guizzon
Farmacista clinico territoriale, esperto di fitoterapia, farmacia Campedellbo, Vicenza
(www.farmaciacampedello.it)

Fonti

Contraception. 2016 Jun;93(6):513-8. Doi: 10.1016/j.contraception.2016.02.001. Epub 2016 Feb 4.
Clin Transl Gastroenterol. 2018 Nov 23;9(11):210. Doi: 10.1038/s41424-018-0075-7.
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