Betabloccante a uso veterinario, formulazione orale di atenololo per dosaggio corretto

L'atenololo è un farmaco betabloccante usato anche in veterinaria e la preparazione galenica permette un dosaggio adeguato al peso dell’animale

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Betabloccante a uso veterinario, formulazione orale di atenololo per dosaggio corretto

L'atenololo è un farmaco betabloccante con marcata selettività verso i recettori beta1 cardiaci. Introdotto nel 1976, fu sviluppato per rimpiazzare il propranololo nel trattamento dell'ipertensione. Viene oggi utilizzato per il trattamento dell'ipertensione arteriosa, compresa quella di origine renale; angina pectoris stabile, aritmie e intervento precoce nell'infarto miocardico acuto. Oltre che in ambito umano, trova impiego anche in veterinaria, dove l'attività galenica risulta essenziale per permettere al veterinario un dosaggio del medicinale adeguato al peso dell'animale da trattare.

Il dosaggio per i cani e per i gatti dipende dal peso

Infatti, il dosaggio tipico di atenololo nei cani varia tra 0.25 e 1.0 mg/kg una o due volte al giorno. Mentre nei gatti ci si regola normalmente sul dosaggio di 2mg/kg somministrati 1 volta al giorno.
L'efficacia di questa molecola in ambito veterinario è stata scandagliata in alcuni piccoli studi, dove si è anche paragonata al pimobendan. In questo caso gli indici della funzione sistolica del ventricolo destro hanno mostrato una modifica migliorativa significativa rispetto al basale con entrambi i principi attivi.
Data la difficoltà di somministrazione nei gatti, un gruppo di ricercatori ha voluto verificare se la quantità assorbita di atenololo per os o per via transdermica fosse equiparabile. Somministrando a pochi gatti capsule da 6.25mg per os o applicando dose uguale per via transdermica, hanno poi effettuato un ECG e misurazioni della pressione sanguigna dopo una settimana di trattamento. Sono stati raccolti campioni di sangue per la determinazione della concentrazione plasmatica di atenololo a 2 e 12 ore dopo la somministrazione. Due ore dopo la somministrazione orale, 6 gatti su 7 hanno raggiunto concentrazioni plasmatiche terapeutiche di atenololo, mentre dopo la somministrazione transdermica, solo 2 gatti su 7 hanno raggiunto concentrazioni plasmatiche terapeutiche di atenololo (comunque più basse di quanto assorbito per via orale).

Somministrazione orale più efficace: esempi formulativo

Questo può essere spiegato dalle proprietà della molecola di atenololo che mal si presta ad essere impiegata per assorbimento transdermico a causa del suo coefficiente di ripartizione ottanolo acqua non adeguato.
Per questa molecola, quindi, è meglio optare per forme di assunzione orali, anche per gli animali più reticenti. Si può migliorare la compliance aggiungendo aromi graditi o cambiando forma farmaceutica. In questo esempio riportiamo delle capsule aromatizzate. Anche la dimensione delle capsule (tipo 4 o 5, quelle più piccole possibile) può esser d'aiuto per facilitare la somministrazione.
Da valutare l'opzione di creare altrimenti una pasta appetibile o polveri aromatizzate da mescolare al cibo.

Esempio formulativo:
Materiali: cilindro graduato, incapsulatrice, mortaio, pestello
Atenololo 15 mg
Eccipienti qb.
Nel cilindro trasferire la quantità totale di eccipiente fino ad arrivare ad un volume confacente il tipo di capsule da impiegare. Ad esempio, per 100 capsule tipo 2 il cilindro dovrà arrivae a 30 ml.
Si pesa a parte il principio attivo e quindi si leviga su mortaio in progressione geometrica con l'eccipiente precedentemente calcolato fino ad omogeneità.
Dopo aver preparato l'incapsulatrice si procede quindi al riempimento delle capsule.
Disponendo di una bilancia elettronica sensibile al milligrammo (terza cifra decimale), si può rapidamente effettuare il saggio dell'uniformità di massa su un campione significativo, per esempio il 10 per cento delle capsule realizzate. Si opera prendendo a caso dieci capsule, queste si pesano ottenendo il peso x che diviso per dieci (cioè il numero delle capsule pesate) darà m definito peso medio. Si pesano quindi a una a una le dieci capsule prescelte e nessuna deve risultare con un peso esterno al valore m +/- 10%. Esempio: le dieci capsule prescelte pesano 2,5 g. Tale valore diviso per 10 dà 250 mg, cioè il peso medio m. Pesando a una a una le dieci capsule nessuna deve avere un valore esterno a m +/-10%, cioè nessuna deve avere un peso maggiore di 275 mg, né minore di 227 mg, ma tutte devono essere comprese nell'intervallo 227/275.

Luca Guizzon
Farmacista clinico territoriale, esperto di fitoterapia, Farmacia Campedello - Vicenza (www.farmaciacampedello.it)