Galenica

nov292019

Torasemide galenico, diuretico in monoterapia o in associazione con antiipertensivi

Torasemide galenico, diuretico in monoterapia o in associazione con antiipertensivi

Torasemide, diuretico utilizzato per il trattamento dell'ipertensione ed edema da insufficienza cardiaca congestizia

La torasemide è un diuretico dell'ansa utilizzato per il trattamento dell'ipertensione ed edema da insufficienza cardiaca congestizia. Può essere utilizzato come monoterapia o in associazione con altri farmaci antiipertensivi.
Gli effetti antiipertensivisono dovuti all'azione diuretica del farmaco: riducendo il volume del liquido extracellulare e plasmatico, la pressione arteriosa si riduce temporaneamente ed anche lagittata cardiacadiminuisce.
La terapia diuretica ha costituito per lungo tempo un pilastro del trattamento dello scompenso cardiaco. Insieme alla terapia digitalica, è stata ampiamente usata per risolvere le crisi di scompenso cardiaco acuto e nella terapia di mantenimento. Rispetto ad un altro diuretico dell'ansa spesso preso come molecola di riferimento, la furosemide, sembrerebbe provocare una minor perdita di potassio. Pur mantenendo invariato l'effetto diuretico. È un diuretico dell'ansa particolare dal punto di vista farmacologico: infatti, rispetto ad altre molecole con stesso target, la durata d'azione e l'emivita sono superiori, avvicinandosi più ai valori dei diuretici tiazidici. Confrontando sempre con i valori della furosemide (1-3 ore), si osserva un'emivita di 2-4 ore, con la formazione di metaboliti attivi (M3, con emivita 3 ore) ed inattivi (M1 ed M5).


Proprietà ed effetti

La torasemide inibisce il trasportatore di Na+/K+/2Cl- nel tratto ascendente spesso dell'ansa di Henle, con conseguente diminuzione del riassorbimento di NaCl e del potenziale positivo a livello del lume che deriva dal ricircolo del K+. In particolare, alcune osservazioni suggeriscono che i diuretici dell'ansa si leghino al sito di legame del Cl-localizzato nel dominio transmembrana del trasportatore Na+/K+/2Cl-. Tale effetto, pure aumentando l'escrezione di ioni cloro, sodio e di acqua, non ha ripercussioni sulla velocità di filtrazione glomerulare. Anche il flusso plasmatico renale e l'equilibrio acido-base non sembrano alterati dal farmaco.
Recentemente, si è osservata la capacità dei diuretici dell'ansa di indurre l'espressione della COX-2. Particolare importante, poiché la PGE-2 (sintetizzata dalla ciclossigenasi in questione), inibisce il trasporto salino nel tratto ascendente spesso dell'ansa di Henle e pertanto prende parte all'azione renale di questi farmaci. Uno studio cinese del 2011 ha suggerito l'utilizzo di questa molecola nel trattamento dell'edema nefritico nei bambini.
La sindrome nefritica è una patologia renale infiammatoria. Può presentarsi spesso in caso di glomerulonefriti, ovvero in quelle situazioni caratterizzate da una sottile membrana basale glomerulare e piccoli pori nei podociti del glomerulo, abbastanza grandi da consentire alle proteine e ai globuli rossi di passare nelle urine. I segni e sintomi spaziano della proteinuria, alla ematuria fino ad arrivare all'edema ed ipertensione. Può trovare impiego anche in campo veterinario, per trattare insufficienza cardiaca congestizia in vani con patologie degenerative alla valvola mitrale.
Secondo Chetboul, si può preferire alla furosemide in questi casi per la sua migliore biodisponibilità e maggiore durata d'azione. Dopo tre mesi di somministrazione, si è dimostrata la non-inferiorità della torasemide nei confronti della furosemide per ridurre la morte cardiaca dell'animale. Sia nel campo pediatrico, che in campo veterinario può essere utile la somministrazione del principio attivo in forma di sospensione.


Esempio formulativo

Materiali: mortaio, pestello, bilancia, cilindro graduato Torasemide 5mg/ml Veicolo sospendente qb a 100ml.
Misurare in un becher una quantità sicuramente inferiore di veicolo sospendente.
Triturare finemente la torasemide (o le compresse di torasemide) in un mortaio con porzioni crescenti di veicolo.
Valutare il volume raggiunto in cilindro, quindi aggiungere veicolo qb ai 100ml.

Adin e Rosen hanno valutato la stabilità di questa preparazione per 90 giorni a temperatura ambiente e refrigerata per 90 giorni, verificando che i limiti di concentrazione rimangono stabili in questo lasso temporale utilizzando Oraplus: Orasweetcome veicolo in proporzione 1:1. Il veicolo era tamponato a pH 8.3. La torasemide rientra nella tabella antidoping come sostanza diuretica e mascherante. Richiede quindi di effettuare gli adempimenti relativi alle norme di legge del caso.

Luca Guizzon - Farmacista clinico territoriale, esperto in fitoterapia, farmacia Campedello, Vicenza


Fonti

Medicamenti
Zhongguo Dang Dai Er Ke Za Zhi.2011 Jun;13(6):520-1.
Vet Intern Med.2017 Nov;31(6):1629-1642. doi: 10.1111/jvim.14841. Epub 2017 Oct 4.
J Vet Intern Med.2017 Nov;31(6):1822-1826. doi: 10.1111/jvim.14819. Epub 2017 Sep 15.
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