farmaci

ott32017

Dal luppolo derivati sintetici con significativa attività antitumorale

Dal luppolo derivati sintetici con significativa attività antitumorale
Secondo uno studio italiano pubblicato sullo European Journal of Medicinal Chemistry, i derivati dallo xantumolo (XN), un flavonoide con proprietà anti-angiogenetiche, sono dotati di rilevante attività anti-neoplastica. «Servono comunque ulteriori studi per valutare le proprietà farmacocinetiche dei composti XN di sintesi, più promettenti rispetto a quello naturale» si legge nell'articolo. Gli autori, coordinati da Armando Rossello del Dipartimento di farmacia dell'università di Pisa, in stretta collaborazione con il laboratorio di biologia vascolare e angiogenesi di MultiMedica e con l'Università dell'Insubria di Varese, hanno valutato le proprietà anti-angiogenetiche di alcuni derivati sintetici dello xantumolo, scoprendo che due di essi, brevettati, sono in grado di esercitare un'attività anti-angiogenetica maggiore rispetto al principio contenuto nel fitocomposto naturale, che tra parentesi si trova nel luppolo, e quindi nella birra. «Oltre che essere a bassa tossicità, i due prodotti di sintesi hanno dimostrato nei test sperimentati una capacità di riduzione dell'angiogenesi pari all'80%» spiegano gli autori della ricerca, realizzata grazie a un finanziamento dell'Associazione italiana per la ricerca sul cancro (Airc), a una borsa della Fondazione Umberto Veronesi e a fondi di ricerca dell'università di Pisa. «Questi risultati aprono la strada allo studio di nuove molecole derivate dal composto naturale, in grado di inibire i meccanismi che forniscono ossigeno al tessuto neoplastico permettendone la diffusione» scrivono i ricercatori. E Rossello aggiunge: «Lo studio, durato 4 anni, aveva l'obiettivo di progettare e sviluppare modificazioni strutturali della molecola dello xantumolo per migliorarne le proprietà anti angiogeniche mantenendo la sua bassa tossicità. E questi risultati preludono allo sviluppo futuro su più ampia scala di analoghi sintetici dello xantumolo da sperimentare come possibili agenti chemiopreventivi efficaci, alternativi e a basso costo». Secondo i ricercatori il prossimo passo sarà di testare i derivati sintetici più attivi in modelli cellulari complessi, allo scopo di individuare i principali interruttori molecolari coinvolti nel loro effetto anti-angiogenico e anti-tumorale come possibili bersagli da colpire.

Eur J Med Chem. 2017. doi: 10.1016/j.ejmech.2017.07.024
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28750311
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