Galenica

lug142017

Dapsone in gel: la galenica dell'acne

Molti sono i rimedi utilizzati per combattere l'acne: dalle specialità medicinali ai cosmeceutici, ma un angolo privilegiato lo conserva ancora la preparazione galenica, soprattutto quando il principio attivo prescelto per la terapia è il Dapsone

Dapsone in gel: la galenica dell’acne
Molti sono i rimedi utilizzati per combattere l'acne: dalle specialità medicinali ai cosmeceutici, ma un angolo privilegiato lo conserva ancora la preparazione galenica, soprattutto quando il principio attivo prescelto per la terapia è il Dapsone.

Il dapsone è un batteriostatico che presenta un meccanismo d'azione simile a quello delle sulfonamidi. La molecola inibisce in modo competitivo l'enzima acido deidrofolico sintasi, bloccando la sintesi delle basi puriniche e quindi del DNA batterico. Questo meccanismo colpisce esclusivamente le cellule batteriche, poiché nel corpo umano l'acido folico viene principalmente introdotto con la dieta.

Il farmaco è ancor oggi tra le prime scelte per trattare i casi di lebbra (Mycobacterium leprae); ma, se l'utilizzo come anti-lebbra è (per fortuna) secondario nei paesi occidentali, il dapsone sta riscuotendo notevole interesse nella terapia dell'acne vulgaris.

Per questa terapia si evita l'assunzione per via orale, a causa dei possibili effetti emolitici che compaiono nei pazienti con deficit di glucosio 6-fosfato deidrogenasi o quando si supera il dosaggio giornaliero di 200mg. Un possibile campo di applicazione della terapia per os rimane il solo trattamento delle dermatiti erpetiformi.

L'applicazione topica, viceversa, sta riscontrando notevole interesse nella comunità scientifica, in quanto il ridotto assorbimento sistemico del principio attivo ne evita gli effetti collaterali ematologici.

Le concentrazioni utilizzate negli studi scientifici variano dal 5 al 7,5% con applicazioni che si ripetono una o due volte al giorno a seconda del dosaggio.

La terapia con gel a base di Dapsone riesce a ridurre di oltre il 50% il numero totale di lesioni acneiche ed infiammatorie così come la conta dei comedoni, senza particolari effetti collaterali.

Questi dati suggeriscono anche il possibile utilizzo di dapsone in gel come terapia cronica ed in affiancamento al trattamento in acuto combinato con antibiotici sistemici.

Recentemente l'FDA ha approvato un gel al 7,5% di dapsone, la formula precisa gode ovviamente di copertura brevettuale, ma galenicamente si potrebbe allestire il seguente gel:

Dapsone Gel:

Materiali: bilancia, 2 becher, bacchetta di vetro, piastra riscaldante, pHmetro
dapsone 5g
Carbomer 940 1g
Dietilenglicole monoetiletere 10g
Sodio idrossido 10% qb a pH 6,5
Metil-p-idrossibenzoato 0.07g
Propil-p-idrossibenzoato 0.03 g
Acqua preservata q.b. a 100ml

In un becher porto ad ebollizione 50ml di acqua e solubilizzo la miscela di parabeni. Dopo raffreddamento, disperdo il carbomer sotto agitazione nell'acqua preservata, lascia solvatare (anche per 24 ore) fino ad ottenere una dispersione opalescente uniforme.
Nel secondo becher, solubilizzo il dapsone nel dietlenglicole monetiletere e aggiungo la dispersione di carbomer sotto costante e lenta agitazione per evitare di inglobare aria. Nel caso ciò dovesse succedere, si lascia riposare per qualche ora.
Infine, aggiungo sotto costante agitazione la soluzione di sodio idrossido al 10%, controllando con il pHmetro finché non si raggiunge il pH previsto di 6,5.
La prescrizione sarà redatta secondo le norme per le ricette ripetibili.

Luca Guizzon
Farmacista esperto di fitoterapia
Responsabile del laboratorio galenico di Farmacia Campedello
Per suggerimenti, richieste e feedback:luca@guizzon.it

Clin Pharmacokinet.2007;46(8):697-712.

J Drugs Dermatol.2016 Oct 1;15(10):1250-1259.

J Drugs Dermatol.2016 Feb;15(2):191-5.

Am J Clin Dermatol.2017 Feb;18(1):139-145. doi: 10.1007/s40257-016-0242-0.


J Drugs Dermatol.2016 Feb;15(2):197-204.


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