Galenica

lug282017

Il pH e i sistemi tampone: ecco come farli

Nella pratica galenica il controllo del pH permette di limitare la gastrolesività di certi farmaci, così come di aumentarne la solubilità. Il termine "pH" fu introdotto nel 1909 dal chimico danese Søren Sørensen

Il pH e i sistemi tampone: ecco come farli
Il termine "pH" fu introdotto nel1909dal chimico danese Søren Sørensen, che, con questo parametro ha definito una scala di misura dell'acidità o della basicitàdi una soluzione acquosa.
Nella pratica farmaceutica, la conoscenza dell'esatto pH di varie zone del corpo viene sfruttata per allestire formulazioni a rilascio pH-dipendente, nel tratto gastro intestinale, o per risolvere bruciori o infezioni che portano ad un'alterazione del pH, nel tratto uro-genitale.
Il Ph può essere così importante che, Sieger e Cui riportano in una loro pubblicazione, la possibilità di prevedere la biodisponiblità di un principio attivo in base alla permeabilità e solubilità pH-dipendete dello stesso. In questo modo identificano una "finestra di pH" per 21 molecole che garantisce la migliore biodisponibilità e permette di apportare correzioni al pH dello stomaco o di altre zone del corpo per migliorare la biodisponiblità del farmaco.
Senza entrare in queste particolarità, nella pratica galenica il controllo del pH permette di limitare la gastrolesività di certi farmaci, così come di aumentarne la solubilità (destrometorfano e ambroxolo).
Anche nella formulazione di gel di lecitina pluronica (vedi precedente articolo Siviero), il controllo del pH è fondamentale se vogliamo massimizzare l'assorbimento di alcuni medicinali. Infatti, prometazina cloridrato, metoclopramide cloridrato e ondanstron cloridato vengono assorbiti fino a 2 volte di più se il ph della soluzione è tale da mantenere il principio attivo nella forma non-dissociata.

Per ottenere il pH desiderato, la farmacopea italiana indica oltre 100 possibili tamponi a pH via via crescenti.
Ecco alcuni esempi.


Tampone citrato-fosfato soluzione
Materiali: Bilancia, 1 becher, bacchetta di vetro, pH-metro
Acido citrico monoidrato 16.8 g
Sodio fosfato dibasico diidrato 2.8g
Acqua depurata q.b. a 100ml
Disciogliere l'acido citrico monoidrato ed il sodio fosfato dibasico diidrato in 100 ml di acqua depurata. Controllare il pH con pHmetro ed eventualmente aggiustare a pH 2,4.

Tampone soluzione fosfato
Materiali: Bilancia, 1 becher, bacchetta di vetro, pH-metro
Potassio fosfato monobasico 0.6g
Sodio fosfato dibasico 6.4 g
Sodio cloruro 5.85 g
Acqua depurata q.b.a 1000ml

In un becher con una porzione dell'acqua totale, disciogliere il potassio fosfato monobasico il sodio fosfato dibasico ed il sodio cloruro. Portare a 1L con acqua depurata. Controllare il pH con pHmetro e correggere il pH fino a 7,4 se necessario.

Tampone borato soluzione
Materiali: Bilancia, 1 becher, bacchetta di vetro, pH-metro
Sodio cloruro 2,5g
Sodio tetraborato 2,85g
Acido borico 10,5g
Acqua depurata q.b.a 1000ml
Disciogliere il sodio cloruro, il sodio tetraborato e l'acido borico in una porzione di acqua. Portare a volume e correggere il pH, previa valutazione con pHmetro a 7.5, se necessario. Conservare in frigo 2-8 _C.

Luca Guizzon
Farmacista esperto di fitoterapia e Responsabile del laboratorio galenico di Farmacia Campedello

Per suggerimenti, richieste e feedback: luca@guizzon.it - www.farmaciacampedello.it

Fonti:
Eur J Pharm Sci.2017 Jul 15;105:82-90. doi: 10.1016/j.ejps.2017.04.016. Epub 2017 May 3
Int J Pharm Compd.2013 May-Jun;17(3):247-53


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