Galenica

ott152021

Inibitori di pompa protonica: omeprazolo galenico per uso veterinario

L'omeprazolo è il capostipite della classe degli inibitori di pompa protonica ed è uno dei farmaci più usati nel trattamento della gastrite

Inibitori di pompa protonica: omeprazolo galenico per uso veterinario
L'omeprazolo è il capostipite della classe degli inibitori di pompa protonica ed è uno dei farmaci più usati nel trattamento della gastrite. A tal fine viene utilizzato anche in ambito veterinario per la terapia di patologie gastriche, quali l'ulcera e la malattia da reflusso gastroesofageo, oltre che per la prevenzione di possibili lesioni gastriche derivanti dall'assunzione di farmaci Fans.

La gastrite negli animali da compagnia

Nei nostri amici animali, la gastrite è caratterizzata da vomito, perdita di appetito, nausea, febbre. Tra i vari sintomi si possono presentare anche feci molle, diarrea o vomito. Inoltre, quando i problemi digestivi si intensificano, l'animale presenterà un mantello in cattive condizioni, perderà peso, diventerà apatico e anoressico. L'insieme di questi sintomi può far sospettare al veterinario che abbia mal di stomaco. La frequenza di questi sintomi è un altro fattore da controllare: se sono una tantum, non è preoccupante, però, se si verificano in modo intenso, frequentemente o ripetuto per settimane, dovremo consultare il veterinario. Tra i vari rimedi, oltre alla correzione dell'alimentazione e ad altre eventuali analisi cliniche, talvolta si può iniziare una terapia con omeprazolo dosato ad hoc per il peso del piccolo animale. Il meccanismo d'azione del farmaco si concretizza nel legame specifico con la pompa protonica H+, K+-ATPasi che si trova nelle cellule parietali gastriche. L'omeprazolo può considerarsi un "profarmaco" che viene attivato nell'interno dei canalicoli secretori delle cellule parietali: da tale attivazione, la secrezione acida è inibita fino a quando si riforma nuovo enzima. Da studi su animali risulta che l'omeprazolo abolisce la secrezione acida gastrica per più del 90% sia essa basale, che stimolata. L'omeprazolo ha caratteristiche anfotere: è molto poco solubile in acqua, si scioglie bene nelle soluzioni alcaline e viene rapidamente attivato a pH acido. Poiché il farmaco deve attivarsi solo una volta arrivato all'interno delle cellule gastriche, passando per il circolo sanguineo, sono state sperimentate formulazioni orali del farmaco di diverso tipo, ad esempio combinazioni di omeprazolo con sodio bicarbonato su metilcellulosa o granuli entero-protetti.

Formulazioni e assorbimento dell'omeprazolo

Alle differenti formulazioni corrispondono caratteristiche di assorbimento molto variabili. Il tempo necessario per raggiungere le massime concentrazioni plasmatiche del farmaco è di 20 minuti per le soluzioni, di 30 minuti per i granuli non rivestiti e di oltre 2 ore per i granuli entero-protetti. Le modificazioni delle formulazioni tendono a prevenire l'attivazione del farmaco nel lume acido dello stomaco; se il farmaco viene attivato nel lume, rapidamente si lega ai gruppi sulfidrilici nel muco gastrico e nel cibo rendendosi non disponibile per essere assorbito e quindi essere protonato nell'ambiente acido della cellula parietale, laddove blocca la secrezione acida. L'assorbimento dell'omeprazolo, oltre a dipendere dalle formulazioni, sembra essere dose-dipendente, poiché è stato riportato che all'aumento del dosaggio corrisponde un aumento sproporzionato delle concentrazioni plasmatiche. Questo suggerisce che l'omeprazolo possa migliorare il suo stesso assorbimento e la biodisponibilità relativa, inibendo la secrezione di acido gastrico. Per questo, oltre alle classiche formulazioni in sospensione, si può pensare, per l'ambito veterinario di dosare il farmaco in capsule sfruttando o la possibilità di capsule gastroprotette (controllando la durata nel tempo della gastro-protezione secondo indicazioni del produttore) o di diluire i pellets (già di per sé gastroprotetti).

Esempio formulativo

Esempio formulativo:
Materiali: incapsulatrice, mortaio, pestello, bilancia, cilindro graduato
Omeprazolo granuli, equivalenti a 3mg
Granuli inerti qb a volume.
Pesare il quantitativo necessario di granuli di omeprazolo gastroprotetti in base alle capsule da allestire e alla % di omeprazolo contenuta, quindi valutare con cilindro la quantità di eccipiente necessario per il riempimento delle capsule. Il volume da considerare sarà 37ml per capsule di tipo 2, 30ml per le capsule di tipo 3, 20ml per il tipo 4. Si può scegliere di utilizzare lo stesso cilindro applicando movimenti rotativi al fine di miscelare i granuli, o levigale delicatamente in mortaio fino ad avere una miscela uniforme. Si procede quindi ad incapsulare. Si consiglia di effettuare un test utilizzando granuli inerti colorati al fine di valutare l'omogenea distribuzione dei granuli nelle capsule. Effettuare i controlli di uniformità di massa, tenuta della capsula, tenuta del contenitore primario e corretta compilazione dell'etichetta come da farmacopea. Quando consideriamo un preparato galenico veterinario, la ricetta è non ripetibile, con validità 30 giorni dalla data di redazione della stessa.

Luca Guizzon
Farmacista clinico territoriale, esperto di fitoterapia, farmacia Campedello Vicenza
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