Galenica

dic132016

L'idrochinone, lo schiarente galenico

Una disomogenea produzione di melanina può provocare la formazione di macchie cutanee. Le cause possono essere molteplici: da fattori genetici a stress, senilità, gravidanza, o per l'uso di farmaci o cosmetici fotoreattivi

L'idrochinone, lo schiarente galenico
Contro le macchie cutanee sono stati formulati diversi preparati topici ad azione schiarente. Quelli che hanno dimostrato maggiore efficacia sono quelli a base d'idrochinone (Idc).

Questo principio attivo appartiene alla categoria dei fenoli semplici ed è presente in molte famiglie vegetali (Ericaceae, Rosaceae) in forma monoglucosidica (arbutina). La causa principale della sua azione terapeutica è l'interazione con l'enzima tirosinasi coinvolto nella sintesi di melanina. La mancata produzione del pigmento produce nel tempo l'auspicato effetto schiarente. Come tutti i fenoli, l'Idc svolge soprattutto ad alte dosi, un'azione tossica sulle cellule. Questo può portare con l'uso cutaneo, la comparsa di effetti collaterali come dermatiti, citotossicità cutanea, imbrunimento dell'area trattata. Per questo motivo l'utilizzo e la compravendita di prodotti cosmetici a base di Idc sono vietati all'interno dell'UE dalla normativa 1223/2009.

Attualmente l'unico modo disponibile per produrre la crema di Idc è ancora la forma galenica magistrale.

Ci sono però diverse problematiche che il farmacista deve fronteggiare in fase di allestimento.
In primis la facile ossidabilità dell'Idc, caratteristica che si osserva anche a occhio nudo, con un imbrunimento marrone del preparato. Una crema ossidata perde di efficacia, quindi è necessario anticipare il processo mettendo in atto le strategie galeniche necessarie.

Eccone elencate alcune:
1) Utilizzare recipienti sigillati per limitare al massimo l'esposizione della crema all'aria durante il suo utilizzo.
2) Le temperature di esercizio e di conservazione devono essere mantenute le più basse possibili (2-8°C).
3) Il pH andrebbe controllato e mantenuto tra 5 e 6 poichè l'Idc a ph 7 si ossida immediatamente.
4) Nocivo il contatto con i metalli che possono innescare la cascata ossidativa. Se questo proprio non può essere evitato, si consiglia di lavare gli strumenti con Edta disodico 0,1% prima di iniziare.
5) Per ultimo ma non d'importanza, è la scelta dell'opportuna base cremosa veicolante l'Idc. Evitare creme non ioniche come quelle al cetomacrogol; bene invece le basi anioniche come la base di Beeler o la crema base Lanette. Garantiscono un pH ottimale per la stabilità dell'Idc.

Se la base di Beeler non si trova in commercio già pronta, può essere facilmente preparata come segue:


Fase oleosa: fondere 1) e 2) a 65-70°a bagnomaria.
Fase acquosa (70°C): sciogliere 4) in 5) e aggiungere 3).
Unire la fase acquosa a quella oleosa sotto turboemulsore e lasciare raffreddare.

Una volta ottenuta la base è possibile allestire la crema all'Idc alla concentrazione del 2% o del 5% come riportato dalla letteratura scientifica. Sarebbe consigliato cominciare con la concentrazione più bassa per testare la reattività individuale al preparato.

In virtù delle problematiche già esposte riguardanti la stabilità dell'Idc, è quanto mai necessario incorporare alla crema una miscela antiossidante, di solito viene preferita la miscela di sodio metabisolfito 0,1% e di acido ascorbico 0,5%.

Sciogliere 1) in 5) e incorporare in 6).
Sciogliere 2), 3) in 4). Incorporare il tutto in 6).
A una preparazione così formulata può essere garantita una stabilità di almeno 30 giorni.

L'Idc può essere efficacemente associato ad altri principi attivi sinergici come cortisonici, tretinoina, acido kogico, acido azelaico, glicolico, ferulico, sulla base della specifica richiesta del medico.

Una formula schiarente famosa è quella ideata dal dott. Kligman nel 1975. Si tratta di una lozione contenente rispettivamente Idc, desametasone e tretinoina. Una rivisitazione posteriore prevede la sostituzione del desametasone con il meno potente idrocortisone, meno passibile di generare effetti collaterali (atrofia della pelle, telangiectasie).

Aspetti legislativi
La preparazione di crema Idc può essere allestita dietro presentazione di ricetta medica ripetibile (del medico di base, dermatologo o altro), valida 6 mesi per un massimo di 10 confezioni. Al momento della dispensazione, viene fornita al paziente adeguata spiegazione riguardo l'utilizzo e la conservazione (importantissimo: lontano dalla luce). Il consiglio è di applicare la crema Idc sempre alla sera per evitare fotosensibilità.

Renzo Ragazzi
Angelo Siviero
Farmacisti specializzati in fitoterapia e galenica
Per info: malcofarma@libero.it  sivieroangelo1@gmail.com  
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