Galenica

giu12017

Lidocaina vischiosa: e l'afta non fa più paura!

Anestetico locale agisce sul canale del sodio presente negli assoni, bloccando lo scambio di ioni sodio e potassio e quindi la depolarizzazione della membrana che fa scatenare l’impulso nervoso dolorifico

Lidocaina vischiosa: e l’afta non fa più paura!
In caso di afte, gengiviti e stomatiti, anche il semplice morso di una mela può diventare una tortura. Per queste situazioni, un principio attivo largamente utilizzato è la lidocaina. La lidocaina è un anestetico locale appartenente al gruppo delle amidi: agisce sul canale del sodio presente negli assoni, bloccando lo scambio di ioni sodio e potassio e quindi la depolarizzazione della membrana che fa scatenare l'impulso nervoso dolorifico. Viene molto utilizzata poiché ad una discreta durata d'azione (60-120 minuti) si associa una rapida insorgenza d'effetto (alcuni minuti).
La lidocaina cloridrato è solubilissima in acqua (1:0,7) e molto solubile in alcool (1:1,5), con un pH della soluzione allo 0,5% che varia tra i 4 ed il 5,5. Quel che più ci importa, però, parlando di applicazione orale è il sapore: amaro! Quindi, potrebbe essere interessante l'utilizzo di dolcificanti (a-cariogeni) o aromatizzanti per rendere più piacevole l'applicazione del gel.
Per onore di precisione, è bene considerare sempre il peso dei sali del principio attivo, quando viene richiesta una preparazione galenica con lidocaina: infatti, 1 g di lidocaina "base" equivalgono a 1,23 g di lidocaina cloridrato monoidrato e 1,16 g di lidocaina cloridrato anidro.

Altre precauzioni da considerare sono il contenitore e l'associazione con altri medicinali: infatti essendo un cloridrato, risulta incompatibile con tutti i principi attivi anionici (sulfadiaziona sodica, fenitoina sodica, etc) e con farmaci di natura acida (adrenalina, isoprenalina) che possono deteriorarsi dopo alcune ore. Inoltre è bene prestare attenzione al recipiente che si sceglie di utilizzare: i contenitori in polivinil cloruro fanno calare la concentrazione di lidocaina (salvo che sia conservata in frigo) per adsorbimento sulla superficie.

L'efficacia dell'utilizzo della lidocaina per trattare zone dolorose nel cavo orale è stata confermata applicando un gel al 2% e valutando quindi il dolore nella stessa zona fino a 30 minuti dopo l'applicazione. Come ci si aspettava, il dolore è significativamente diminuito dopo l'applicazione della lidocaina.
L'aspetto interessante è che in questo articolo si sono studiati bambini dai 20 mesi agli 8 anni e l'applicazione del gel non ha riscontrato particolari effetti collaterali.

Ecco alcune preparazioni che potrebbero aver utilizzato gli autori di questo studio:
Lidocaina viscosa
Materiali: Bilancia, 1 becher, bacchetta di vetro
Sostanze: Lidocaina cloridrato 0,5g
Carbossimetilcellulosasodica 0,75g
Acqua depurata q.b. a 100g (98.75g)
Versare nel becher l'acqua e solubilizzare la lidocaina HCl precedentemente pesata. Si aggiunge la carbossimetilcelullosa sodica e agitare fino a dissoluzione, lasciando poi riposare il tutto per circa 24 ore per permettere l'idratazione del gelificante. Si rimescola lentamente fino ad omogeneità e si porta eventualmente a peso con acqua.
Poiché questa preparazione è senza conservanti, il periodo di validità non sarà superiore ai 15 giorni.

Lidocaina gel gengivario
Materiali: Bilancia, 2 becher, bacchetta di vetro
Sostanze
Lidocaina cloridrato 2g
Benzalconio cloruro 0.1 g
Idrossietilcelluosa 3 g
Acqua depurata q.b.a 100g (94.9g)

Nel becher "A", disperdere l'idrossietilcellulosa versandola a pioggia in circa 10g di acqua depurata. Nel becher "B", utilizzare 84,9g di acqua per solubilizzare la lidocaina cloridrato ed il benzalconio cloruro (facendo attenzione al titolo della soluzione di partenza, normalmente al 50%). Verso B in A, mescolando lentamente per evitare di inglobare aria, controllo il peso e riporto nel contenitore finale.
Essendo presente il conservante, in questo caso si può allungare il periodo di validità secondo indicazioni di farmacopea.

Lidocaina soluzione orale viscosa
Materiali: Materiali: Bilancia, 3 becher, bacchetta di vetro
a) acuqa depurata 70g
Nipagina 0,07g
Nipasolo 0,03g
Carbossimetilcellulosa 2,5g
b) Lidocaina HCl 2g
acqua depurata 10g
c) vanillina 0,01g
etanolo 0,25g
acqua depurata 15.05g

  1. Solubilizzare i parabeni nell'acqua all'ebollizione e, dopo raffreddamento, aggiungere la carbossimetilcellulosa mescolando accuratamente.
  2. Sciogliere la lidocaina in acqua depurata
  3. Sciogliere la vanillina in alcool e acqua.


Nel becher A, miscelare la soluzione B e quindi aggiungere C sotto costante agitazione. Si porti quindi a peso con acqua depurata e si confezioni nel contenitore finale.
In tutte queste formulazioni, la concentrazione di lidocaina può essere aumentata (fino a max 4%) a seconda dell'indicazione del medico. Si ricordi al paziente di applicare circa 1cm di preparato sulla parte dolente e quindi attendere dai 15 ai 20 minuti prima di mangiare o bere.
E parlando di indicazione del medico, ricordiamo che la lidocaina è presente nella tabella III della farmacopea. La ricetta è quindi non ripetibile e richiede, oltre a nome e cognome del paziente, che il medico riporti in tutte lettere il dosaggio di lidocaina.

Luca Guizzon
Farmacista esperto di fitoterapia e Responsabile del laboratorio galenico di Farmacia Campedello
Per suggerimenti, richieste e feedback: luca@guizzon.it

Fonti:
Int J Pediatr.2015;2015:141767. doi: 10.1155/2015/141767.Epub 2015 Nov 29.
Medicamenta
Manuale delle preparazioni galeniche, Bettiol
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