Galenica

nov152016

Preparazione galenica di Minoxidil

Minoxidil è usato per favorire la ricrescita dei capelli. Agisce sui centri germinativi non atrofici del capello e può fermarne o invertirne la miniaturizzazione tipica dell'alopecia androgenetica. Ha azione locale ed è somministrato per via topica

Preparazione galenica di Minoxidil
Il minoxidil (Mx) è un farmaco ad attività vasodilatatoria usato per favorire la ricrescita dei capelli. Agisce sui centri germinativi non atrofici del capello ed è in grado di fermarne e talvolta invertirne la miniaturizzazione (pelo vellus) tipica dell'alopecia androgenetica. Ha azione locale ed è somministrato per via topica.
Il Mx agisce come metabolita nella sua forma solfatata, la solfatazione avviene nel derma ad opera di specifici enzimi citosolici chiamati solfotransferasi.
Il dermatologo sulla base dell'adeguata diagnosi potrà prescrivere preparati topici a base di Mx a diverse concentrazioni (1%, 2%, 3%, 5%, 10%, 12%) sia da solo, sia in associazione con altri principi attivi sinergici (tretinoina, melatonina, latanoprost etc. etc.).

Il ruolo del farmacista sarà quello di allestire la formulazione galenica garantendo la miglior compliance, in considerazione delle diverse condizioni di solubilità e di stabilità.
La Farmacopea britannica (monografia "Minoxidil Scalp Application") è la fonte di legittimazione per la produzione galenica del Mx in farmacia. Non vengono precisate indicazioni sulle modalità di allestimento, lasciando così libero il farmacista di utilizzare come eccipiente una soluzione alcolica non meglio specificata.
Consigliamo anzitutto di non usare il Mx solfato che oltre tutto necessita di ricetta medica, per quanto sia più solubile della forma base, non consente di ottenere soluzioni tecnicamente affidabili e stabili.

Tra le tante possibilità formulative proposte ci sono le seguenti:


Scaldare a bagnomaria la soluzione di alcool e propilenglicole a 60-70°C, quindi aggiungere sotto agitazione il Mx fino a completa solubilizzazione e infine sempre sotto agitazione, aggiungere l'acqua a filo. Per concentrazioni superiori al 5% fino ad un massimo del 12%, è necessario utilizzare tensioattivi ad alto HLB come il polisorbato 60.
Il Mx base risulta poco solubile in alcool quindi necessita di un co-solvente, il glicole propilenico nella fattispecie, che oltre a favorire la solubilizzazione, stabilizza anche la soluzione.
Oltre al glicole propilenico è possibile utilizzare anche un altro glicole chiamato transcutol, a concentrazioni del 5 - 7%.
L'azione irritante del glicole propilenico può essere ridotta utilizzando delle sostanze emollienti come l'ottildodecanolo (basta solo un 5%).

La farmacopea austriaca propone questa formulazione:


Una volta costituita la soluzione, essa può incorrere a fenomeni di precipitazione innescati da piccoli cristalli invisibili di Mx base. Si consiglia per questo di filtrare su carta la soluzione finale, come previsto dalle Farmacopee.
Importante è anche il metodo di conservazione del preparato poiché la volatilità dell'alcool può innescare più velocemente questi fenomeni di precipitazione.
Una soluzione al problema sarebbe quella di evitare completamente l'alcool, che però sappiamo essere necessario per la solubilizzazione del Mx. Così da poco è stato reso disponibile per le farmacie un KIT preconfezionato che permette di allestire soluzioni acquose stabili di Mx.
Secondo la Farmacopea Europea 8.5, monografia "Medicated Foam", è possibile allestire anche le schiume medicate di Mx. Anche in questo caso è disponibile per le farmacie una base schiumogena idroalcolica già pronta che solubilizza velocemente il Mx base fino a concentrazioni del 5%. Viene migliorata la compliance per il paziente in quanto viene ridotto il gocciolamento, l'untuosità, la quantità di alcool e di glicole propilenico utilizzati. La stabilità di un tale preparato sarà di 90 giorni secondo scheda tecnica.
Per migliorare la compliance si può anche gelificare la lozione classica di Mx con idrossipropilcellulosa al 2%: Si ottiene così un gel applicabile con il contagocce che non unge, non cola ed è molto versatile.

Avvertenze
Il paziente dovrà essere avvertito che la ricrescita dei capelli sarà visibile dopo l'uso giornaliero di Mx soluzione (1 ml per 2 volte al giorno) a partire dal 4° - 5° mese di trattamento. Ad un iniziale aumento della caduta (si parla di caduta indotta indice di buon funzionamento) seguirà un visibile accrescimento delle aree ricoperte da capelli che erano prima miniaturizzati. Tale situazione è tuttavia reversibile alla sospensione del trattamento.

Aspetti legislativi
Il farmacista può allestire come multiplo (lotti da 3 kg) soluzioni di Mx base a diverse concentrazioni tuttavia solo le soluzioni di Mx a concentrazioni uguali ed inferiori al 2% possono essere dispensate dalla farmacia senza l'obbligo di ricetta medica (F.U. XII ed. TAB. 4). Per le altre concentrazioni il paziente dovrà presentare la ricetta ripetibile.


Renzo Ragazzi
Angelo Siviero
Farmacisti specializzati in fitoterapia e galenica
Per info: malcofarma@libero.it; sivieroangelo1@gmail.com


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