mag212012

Progettare nuovi farmaci dalla struttura 3D dei target

È stato elaborato un modello tridimensionale di un recettore nervoso, presente a livello del cervello e dei nervi periferici, che potrebbe diventare il target di futuri farmaci contro il dolore

È stato elaborato un modello tridimensionale di un recettore nervoso, presente a livello del cervello e dei nervi periferici, che potrebbe diventare il target di futuri farmaci contro il dolore. Inoltre, la possibilità di attivare o disattivare il recettore Nop, così è stato chiamato, potrebbe essere importante anche per trattare depressione, Parkinson, incontinenza urinaria. La struttura cristallina della molecola è il risultato della ricerca, pubblicata da Nature, di un gruppo internazionale coordinato da Raymond Stevens, dell'istituto californiano Scripps e al quale ha partecipato il farmacologo italiano Girolamo Calò, dell'Istituto nazionale di neuroscienze (Inn) e dell'università di Ferrara. Il recettore Nop, scrivono gli esperti, ha una farmacologia ben distinta con attivazione da parte di un neuropeptide endogeno e selettività per sostanze esogene. «La disponibilità della struttura tridimensionale di Nop» spiega Calò «permette di conoscere nei dettagli le interazioni molecolari farmaco-recettore, e di poter progettare molecole che si adattano alla forma tridimensionale del recettore Nop, come una chiave alla serratura». Queste molecole progettate al computer, secondo Calò, potrebbero un giorno costituire la base di nuovi farmaci analgesici, contro il Parkinson o anche antidepressivi, in particolare, spiega «contiamo nell'immediato futuro, in collaborazione con Stevens, di identificare nuovi antagonisti del recettore da sviluppare quali farmaci innovativi per la cura della depressione e del morbo di Parkinson, e nuovi agonisti da valutare come analgesici».

Nature Volume: 485, Pages: 395–399 Date published: (17 May 2012)
http://www.nature.com/nature/journal/v485/n7398/full/nature11085.html