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21 Ottobre 2022

Naltrexone galenico topico: uso off label per trattamento ulcere diabetiche


Il naltrexone è un antagonista dei recettori oppiacei normalmente utilizzato per la dipendenza da oppioidi e da alcol; tuttavia, alcuni recenti studi ne ipotizzano un uso off label per il trattamento delle ulcere diabetiche. Il diabete può portare spesso a serie complicanze agli arti inferiori che in più del 10% dei casi manifestano ulcere croniche non cicatrizzanti. Se non trattata, questa condizione può portare all'amputazione. A fronte di studi in vitro incoraggianti, un'equipe guidata da Patricia J McLaughlin ha utilizzato una crema allo 0.03% di naltrexone per il trattamento di ulcere diabetiche in vivo su ratti diabetici. Confrontando la crema con placebo o altro trattamento si è osservato un miglioramento della cicatrizzazione della ferita dovuta probabilmente all'aumento della sintesi di DNA, aumento mastociti e dall'espressione migliorata del fattore di crescita derivato dalle piastrine (PDGF) e del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGF), un marker per l'angiogenesi. Tale effetto sembra derivante dal blocco dell'asse del fattore di crescita degli oppioidi (OGF)-recettore OGF (OGFr).

Benefici su ulcere e prurito cronico

Anche nel caso di diabete di tipo 2, la stessa equipe ha condotto studi in vivo riportando che la terapia topica con Naltrexone nei topi ha ridotto la dimensione residua della ferita del 13-30% tra i giorni 8 e 14 rispetto ai topi diabetici trattati con sola soluzione fisiologica. La riepitelizzazione e la sintesi del DNA, analizzate rispettivamente dallo spessore epiteliale e dagli indici di etichettatura BrdU, sono state accelerate nelle ferite trattate con NTX. Oltre a questi studi, ancora preliminari, si sono riportarti dei case report per il trattamento del prurito cronico. In questa condizione, gli studiosi hanno ipotizzato che la regolazione dei recettori mu data dal naltrexone per oppioidi data dal naltrexone è da approfondire visti i buoni risultati conseguiti.

Esempio formulativo:
materiali: becher, bacchetta di vetro, bilancia
Naltrexone cloridrato 30mg
Idrossietilcellulosa 1.2 g
Glicerina 12 g
Acqua preservata qb a 100g
Il naltrexone cloridrato si presenta come cristalli bianchi con sapore amaro, solubili in acqua, in acidi diluiti e in alcali. È da conservare a temperatura compresa tra 15° e 30 °C.
Per l'allestimento della preparazione, preparare a parte l'acqua preservata. Solubilizzare il naltrexone in una piccola porzione di acqua, quindi a parte idratare l'idrossietilcellulosa con glicerina e quindi aggiungervi la soluzione di naltrexone. Portare a peso con acqua preservata sotto costante agitazione.

Luca Guizzon

Farmacista clinico territoriale, esperto di fitoterapia, farmacia campedello (www.farmaciacampedello.it)
Arch Dermatol Res. 2020 Mar;312(2):145-154.
Adv Wound Care (New Rochelle). 2017 Sep 1;6(9):279-288.
J Cutan Med Surg 2005 Oct;9(5):215-6. doi: 10.1007/s10227-005-0144-x.
Wound Care (New Rochelle). 2014 Jun 1;3(6):419-427. doi: 10.1089/wound.2014.0543.
J Am Acad Dermatol. 2007 Jun;56(6):979-88. doi: 10.1016/j.jaad.2007.01.007. Epub 2007 Feb 22.

TAG: ULCERA, NALTREXONE, DIABETE

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