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16 Dicembre 2022

Smettere di fumare. Citisina in capsule: preparazione e schema terapeutico


L'abitudine e la dipendenza da fumo di tabacco rappresentano un vero e proprio disturbo cronico caratterizzato dallo sviluppo di uno stato di dipendenza dovuto principalmente alla nicotina che rende molto difficile i tentativi di smettere di fumare senza un aiuto. Sono disponibili diverse strategie per trattare questa dipendenza che includono sia terapie non farmacologiche (consulenza comportamentale) che farmacologiche. Attualmente, è ben accettato che i farmaci per smettere di fumare siano efficaci e sicuri in contesti reali. La terapia sostitutiva della nicotina (NRT), vareniclina, bupropione e citisina sono le principali strategie farmacologiche disponibili per smettere di fumare. Negli ultimi anni sono aumentati notevolmente gli studi per identificare l'efficacia di questi composti.

Citisina, composto estratto dalle Leguminose

La citisina, un composto bioattivo naturale che viene principalmente isolato dalle piante della famiglia delle Leguminose (soprattutto i semi di Laburnum anagyroides), è commercializzata nell'Europa centrale e orientale da oltre 50 anni come ausilio nella gestione clinica della cessazione dal fumo. I suoi bersagli principali sono i recettori neuronali nicotinici dell'acetilcolina (nAChR): studi preclinici hanno dimostrato che le sue interazioni con vari sottotipi di nAChR situati in diverse aree del sistema nervoso centrale e periferico sono neuroprotettive. Inoltre, portano con sé un'ampia gamma di effetti biologici non solo sulla nicotina ma anche sulla dipendenza da alcol, sulla regolazione dell'umore, l'assunzione di cibo e l'attività motoria, oltre ad influenzare i sistemi autonomo e cardiovascolare.
L'interruzione dell'uso del tabacco, e quindi dell'assunzione di nicotina, infatti comporta una serie di sintomi da astinenza quali spossatezza, stanchezza, scarsa concentrazione e irritabilità associati a riduzione della pressione sanguigna e dei livelli di zuccheri circolanti.

Effetto, meccanismo d'azione e schema terapeutico

La citisina combina il mantenimento di livelli moderati di dopamina per contrastare i sintomi di astinenza (agendo come agonista) e riduce la soddisfazione del fumo (agendo come antagonista). Inoltre, agendo sugli stessi recettori della nicotina, ne imita gli effetti su pressione e zuccheri ematici, minimizzando la sindrome da astinenza e permettendo al paziente di intraprendere un percorso di disassuefazione dall'uso del tabacco.
Gli effetti della citisina sembrano essere superiori a quelli della terapia sostitutiva con nicotina e si stanno valutando i suoi effetti nei confronti di un altro standard per il trattamento del tabagismo quali la varenciclina. La citisina è molto ben tollerata, anche se dosi elevate possono provocare nausea, vomito, vertigini, tachicardia e debolezza muscolare. Questi effetti passano rapidamente riducendo la dose.
Lo schema terapeutico di assunzione della citiisina prevede, generalmente, un periodo iniziale con 6 capsule al giorno, che poi verranno ridotte con l'avanzare della terapia.
Certamente il cammino di un fumatore nella sua lotta contro l'assuefazione dal tabacco non si compone solo di un medicinale. Campagne di sensibilizzazione e leggi a livello nazionale sono un primo passo, a cui si affianca il consiglio del medico e counseling psicomotivazionale e comportamentale.

Preparazione galenica di citisina in capsule

Esempio formulativo:
Materiali: cilindro graduato, incapsulatrice, mortaio, pestello
Citisina 1.5 mg
Eccipienti qb.
Nel cilindro trasferire la quantità totale di eccipiente fino ad arrivare ad un volume confacente il tipo di capsule da impiegare.
Ad esempio, per 100 capsule tipo 2 il cilindro dovrà arrivare a 30 ml.
Si pesa a parte il principio attivo e quindi si leviga su mortaio in progressione geometrica con l'eccipiente precedentemente calcolato fino ad omogeneità.
Dopo aver preparato l'incapsulatrice si procede quindi al riempiemento delle capsule.
Disponendo di una bilancia elettronica sensibile al milligrammo (terza cifra decimale), si può rapidamente effettuare il saggio dell'uniformità di massa su un campione significativo, per esempio il 10 per cento delle capsule realizzate. Si opera prendendo a caso dieci capsule, queste si pesano ottenendo il peso x che diviso per dieci (cioè il numero delle capsule pesate) darà m definito peso medio. Si pesano quindi una a una le dieci capsule prescelte e nessuna deve risultare con un peso esterno al valore m ± 10%. Esempio: le dieci capsule prescelte pesano 2,5 g. Tale valore diviso per 10 dà 250 mg, cioè il peso medio m. Pesando una a una le dieci capsule nessuna deve avere un valore esterno a m ± 10%, cioè nessuna deve avere un peso maggiore di 275 mg, né minore di 227 mg, ma tutte devono essere comprese n
ell'intervallo 227/275. Lo schema terapeutico può variare a seconda delle indicazioni del medico.

Luca Guizzon
Farmacista clinico territoriale esperto in fitoterapia, Farmacia Campedello (www.farmaciacampedello.it)

Fonti:

Medicamenta
Int J Environ Res Public Health. 2022 Oct 16;19(20):13358.
BMJ Open. 2022 Aug 26;12(8):e049644.
Cochrane Database Syst Rev. 2016 May 9;2016(5):CD006103.
Pharmacol Res. 2021 Aug;170:105700.
Addiction. 2018 Dec 27.
Xenobiotica. 2018 Dec;48(12):1245-1248.
Addiction. 2018 Apr 20.

TAG: TABACCO, DISASSUEFAZIONE, CITISINA

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