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13 Ottobre 2023

Dolore e neuropatie: uso off label transdermico di antidepressivo triciclico

L’amitriptilina è un antidepressivo triciclico e alcuni studi lo suggeriscono come trattamento off-label per alleviare le sintomatologie dolorose di varia natura ivi comprese alcune forme di neuropatia

di Luca Guizzon (Farmacista clinico territoriale, esperto di fitoterapia)


Dolore e neuropatie: uso off label transdermico di antidepressivo triciclico

L’amitriptilina è un antidepressivo triciclico con proprietà sedative e debolmente ansiolitiche. A livello delle terminazioni nervose è un potente inibitore del reuptake della serotonina e solo in parte della noradrenalina. È anche un antagonista del recettore colinergico muscarinico a livello sia centrale sia periferico. Inoltre, è un antagonista relativamente potente dei recettori istaminergici H1 e adrenergici a1. Presenta anche un debole effetto di blocco sul recettore dopaminergico.

Uso off-label: alleviare sintomatologie di neuropatie
Alcuni studi lo suggeriscono come trattamento off-label per alleviare le sintomatologie dolorose di varia natura ivi comprese alcune forme di neuropatia. Infatti, questo farmaco interagisce con molti recettori e canali ionici, come i canali Na+. In particolare, recenti studi vanno a verificare la possibilità di utilizzare amitriptilina al 10% per analgesia cutanea e neuropatia periferica.

Esempio formulativo:
materiali: bilancia, mortaio pestello, (o spatola e piastra per creme)
Amitriptilina 5g
Crema base qb a 50g
Dopo aver pesato il principio attivo, si procede a miscelazione geometrica con il veicolo predisposto.
Confezionare in contenitore adatto ed accertarsi che non vi siano condizioni che possano inficiare la stabilità della preparazione e del principio attivo. Infatti, la decomposizione delle soluzioni acquose tamponate di amitriptilina cloridrato viene accelerata da ioni metallici, provenienti in particolare dalle fiale di vetro ambrato. La presenza di sodio edetato 0,1% diminuisce significativamente la velocità di decomposizione, mentre propile gallato e idrochinone sono meno efficaci a questo scopo. Il sodio metabisolfito inizialmente produce una diminuzione della concentrazione del farmaco e, in seguito, ne accelera la decomposizione.

Le soluzioni di amitriptilina cloridrato in acqua sono stabili per almeno 8 settimane a temperatura ambiente, se protette dalla luce; altrimenti si possono formare chetoni, altri prodotti non identificati e precipitati Il principio attivo presenta frasi di rischio H301 e H 361 suggerendo per l’operatore l’uso di appropriati DPI.
Nella scelta del veicolo, si consideri che l’arrossamento cutaneo è il principale effetto collaterale osservato negli studi.
Il principio attivo mal si presta ad attraversare la barriera cutanea, ma nel caso ciò avvenisse, l’assorbimento sistemico può dar luogo ad effetti collaterali tipici dell’azione antimuscarinica ascritta agli antidepressivi triciclici.

Indian J Pharmacol. 2013 Jul-Aug;45(4):334-8.
Support Care Cancer. 2019 Aug;27(8):3053-3059.

TAG: FARMACIA, FARMACI, ANTIDEPRESSIVO, RICERCA, GALENICA, MEDICINA

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