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22 Dicembre 2023

Crampi muscolari, preparazione galenica capsule di chinino

Il chinino è un alcaloide naturale originariamente ricavato dalla corteccia della pianta andina Cinchona. Secondo una revisione Cochrane è efficace per gestire i crampi muscolari

di Luca Guizzon (Farmacista clinico territoriale, esperto di fitoterapia)


Crampi muscolari, preparazione galenica capsule di chinino

Il chinino è noto soprattutto per il suo utilizzo come antimalarico, è un alcaloide naturale originariamente ricavato dalla corteccia della pianta andina Cinchona. La corteccia di china è utilizzata come agente antimalarico da oltre 400 anni. Il chinino fu isolato per la prima volta nel 1820 ed è ancora in uso nella terapia della malaria falciparum resistente alla clorochina.

Dalla malaria ai crampi muscolari: gli studi
Il suo utilizzo come antimalarico deriva dalla scoperta dell’azione schizonticida nel sangue. Il meccanismo d'azione non è noto nella sua completezza, ma sembra che il farmaco interferisca con la funzione lisosomiale o con la sintesi degli acidi nucleici nel parassita malarico. A dosaggio inferiore, il chinino è stato utilizzato come trattamento per i crampi alle gambe sin dagli anni '40. Infatti, la chinina può ridurre l'eccitabilità neuromuscolare e prolungare il periodo refrattario a livello della muscolatura scheletrica, evitando gli spasmi che posso condurre al crampo. Secondo una revisione Cochrane esistono sufficienti studi, benché da approfondire e rafforzare, che il chinino (da 200 mg a 500 mg al giorno) riduca significativamente il numero e la frequenza dei crampi muscolari, oltre che l’intensità degli stessi. Per l'uso fino a 60 giorni, l'incidenza di eventi avversi gravi non è significativamente maggiore rispetto al placebo negli studi identificati, ma poiché gli eventi avversi gravi possono raramente essere fatali, in alcuni paesi la prescrizione del chinino è severamente limitata.

Dosaggio e formulazione galenica
Nell’uomo la dose minima letale è di 8 g. Il farmaco, anche a dosi terapeutiche, può dar luogo a una serie di sintomi che prendono il nome di cinconismo. Il cinconismo è caratterizzato da alterazioni dell'udito, cefalea, nausea, disturbi della vista e, nelle forme più gravi, vomito, dolori addominali, diarrea e vertigini. Alcuni pazienti sono ipersensibili alla chinina e perfino dosi minime possono provocare l’insorgere del cinconismo.

Esempio di allestimento
Materiali: cappa per polveri, bilancia, incapsulatrice, mortaio, pestello, tamper
Chinina   400mg 
Eccipiente qb

Nel cilindro trasferire la quantità totale di eccipiente fino ad arrivare ad un volume confacente il tipo di capsule da impiegare. Ad esempio, per 100 capsule tipo 2 il cilindro dovrà arrivare a 30 ml. Si pesa a parte il principio attivo e quindi si leviga su mortaio in progressione geometrica con l’eccipiente precedentemente calcolato fino ad omogeneità.
Dopo aver preparato l’incapsulatrice si procede quindi al riempimento delle capsule. Si effettuerà quindi il saggio di uniformità di massa, di tenuta delle capsule e del confezionamento e si valuterà la correttezza delle dosi posologiche allestite. La chinina si presenta come cristalli aghiformi fini e setosi, incolori, di sapore amaro; nel caso della chinina cloridrato, diventano efflorescenti per esposizione all'aria.

Bibliografia:
J R Coll Physicians Edinb. 2023 Mar;53(1):71-73.
Front Pharmacol. 2018 Nov 20:9:1339.
Cochrane Database Syst Rev. 2020 Dec 4;12(12):CD010655.
Cochrane Database Syst Rev. 2015 Apr 5:(4):CD005044.
Br J Gen Pract. 2005 Mar;55(512):186-91.  
Int J Clin Pract. 2002 May;56(4):243-6.
Br J Gen Pract. 2005 Mar;55(512):181-5

TAG: DOLORI MUSCOLARI, GALENICA

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