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19 Gennaio 2024

Azatioprina, formulazione galenica con dosaggi per uso veterinario

L'azatioprina è un principio attivo ad azione antiinfiammatoria ed immunosoppressiva impiegato come agente immunosoppressivo per trattare diverse condizioni. In ambito veterinario va usato con dosaggi specifici

di Luca Guizzon (Farmacista clinico territoriale, esperto di fitoterapia)


Azatioprina, formulazione galenica con dosaggi per uso veterinario

L'azatioprina è un principio attivo ad azione antiinfiammatoria ed immunosoppressiva, trova impiego sia in campo umano che, con opportuni aggiustamenti di dosaggio, in campo veterinario. Nell’organismo subisce un processo di trasformazione che la modifica a mercaptopurina, che a sua volta viene ulteriormente metabolizzata al suo ribonucleotide, l’acido 6-tioinosinico: una molecola attiva anch’essa. Il farmaco possiede effetti sia sulla risposta immunologica che sulla proliferazione delle cellule neoplastiche.
Dal punto di vista farmacodinamico, l'azatioprina è un antimetabolita purinico con spiccati effetti soppressivi sui linfociti stimolati dall'antigene e quindi per l'azione di questo stimolo attivamente proliferanti. È attiva in generale su tutti i tipi cellulari dei linfociti che hanno un elevato indice mitotico.

Per queste sue azioni, il farmaco viene impiegato come agente immunosoppressivo per trattare condizioni quali anemia emolitica, Artrite autoimmune, malattie della pelle, infiammazione epatica cronica, disturbi del sistema immunitario dello stomaco e dell’intestino ed in alcune malattie renali (glomerulonefrite).
I dosaggi tipicamente utilizzati in ambito veterinario variano da 1 a 2 mg/kg per i cani e tra 0.15 e 0.3mg/kg per i gatti.  Normalmente l’azatioprina viene utilizzata a giorni alterni.
L’azatioprina viene classificato normalmente come un trattamento di seconda linea, quando la terapia glucorticoide iniziale non porta i risultati sperati. Le terapie di seconda linea vengono introdotte a causa della mancata risposta del paziente o degli effetti intollerabili ai glucocorticoidi o possono essere introdotte nelle fasi iniziali del trattamento della malattia a causa della presentazione clinica grave e pericolosa per la vita del paziente. Gli obiettivi del trattamento immunosoppressivo sono quelli di ottenere la remissione della malattia riducendo al minimo gli effetti collaterali dei farmaci. L’obiettivo è procedere alla riduzione graduale del farmaco fino alla dose più bassa per mantenere la remissione della malattia o la sospensione efficace del farmaco.  

Esempio formulativo:

Materiali: mortaio, pestello, cilindro, cappa citotossica, DPI, setaccio
Farmaco industriale Azatioprina in capsule da 50mg n.  60 cps
Eccipiente qb.
In condizioni di sicurezza per l’operatore che deve utilizzare questo farmaco classificato H350 (Può provocare il cancro), si frantumano le capsule in mortaio.
Dopo setacciatura si trasferisce nel cilindro e si valuta la quantità totale di eccipiente fino ad arrivare ad un volume confacente il tipo di capsule da impiegare.
Ad esempio, per 100 capsule tipo 2 il cilindro dovrà arrivare a 30 ml. Si leviga in mortaio fino ad omogeneità.
Dopo aver preparato l’incapsulatrice si procede quindi al riempimento delle capsule.
Si effettueranno controlli uniformità di massa, numerosità e tenuta delle capsule e del contenitore.
Si può anche aggiungere un calcolo circa la differenza tra media reale e media ipotetica delle capsule: la media ipotetica è data dalla somma tra peso totale di principio attivo, eccipiente e capsule vuote, diviso per il numero di capsule allestite.
Questo valore deve sempre distanziarsi del +/- 10% dalla media reale.    

Fonti
Acta Vet Scand. 2021 Dec 27;63(1):54.  
J Vet Intern Med. 2018 Jul;32(4):1325-1333  

TAG: FARMACI, FARMACI VETERINARI, PREPARAZIONI MAGISTRALI, GALENICA VETERINARIA, INFIAMMAZIONE, GALENICA

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