Farmaci

30 Maggio 2022

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La mexiletina cloridrato è un agente antiaritmico attivo per via orale che agisce stabilizzando il battito cardiaco. Utilizzata in particolari situazioni anche in ambito veterinario, in quanto negli studi su animali, la mexiletina ha dimostrato di essere efficace nella soppressione delle aritmie ventricolari indotte, comprese quelle indotte dalla tossicità del glicoside e dalla legatura dell'arteria coronaria. La mexiletina ha una struttura simile alla lidocaina, con cui condivide anche una blanda azione anestetica; questo principio attivo inibisce la corrente di sodio verso l'interno della cellula, riducendo così il tasso di aumento del potenziale d'azione, nella fase 0. Provoca un decremento della frequenza dei potenziali d'azione allungando la fase di ripolarizzazione, attraverso il blocco dei canali per il sodio.

Uso nel cane con aritmie

Alcuni trials hanno valutato in cani aritmici l'efficacia del trattamento della metilexina. In particolare, uno studio ha confrontato l'effetto del trattamento con atenololo, procainamide, sotalolo o metilexina e atenololo sul numero di complessi prematuri ventricolari (VPC), sulla gravità dell'aritmia, sulla frequenza cardiaca (HR) e sul numero di episodi sincopali in 49 Boxer con tachiaritmie ventricolari. Il risultato è stato una riduzione significativa del numero di VPC, gravità dell'aritmia e frequenza cardiaca massima e media solo nei cani trattati con mexiletina-atenololo o sotalolo Un altro studio invece ha valutato l'efficacia antiaritmica di mexiletina, sotalolo e una combinazione di mexiletina-sotalolo nei cani da pastore tedesco con aritmie ereditarie. La terapia di combinazione ha ridotto la frequenza dei complessi prematuri ventricolari. Un'attenzione particolare: la co-somministrazione di questi due principi ha aumentato le concentrazioni plasmatiche di mexiletina.

Come si può evincere, raramente la mexiletina è usata come monoterapia per le aritmie ventricolari. Nella maggior parte dei casi è un trattamento aggiuntivo nelle aritmie ventricolari gravi e croniche non ben controllate dal sotalolo da solo o nei cani che non tollerano il sotalolo.

Esempio formulativo mexiletina per uso orale

Esempio formulativo

Materiali: incapsulatrice (e l'obbligatorio aspiratore per polveri), mortaio, pestello, bilancia, cilindro graduato Mexiletina 135mg
Eccipiente q.b. a riempimento volumetrico capsule tipo 2-0-00

Pesare il quantitativo necessario di Mexiletina in base alle capsule da allestire, quindi valutare con cilindro la quantità di eccipiente necessario per il riempimento delle capsule.

Il volume da considerare sarà 37ml per capsule di tipo 2, 68ml per le capsule di tipo 0, 95ml per il tipo 00.

Lavorare in mortaio l'eccipiente con il principio attivo fino ad avere una miscela uniforme. Rivalutare eventualmente in cilindro per evitare cambiamenti nel volume apparente a seguito della levigazione. Eventualmente verificare con l'aggiunta di una minima dose di colorante inerte la corretta miscelazione.
Effettuare i controlli di uniformità di massa, tenuta della capsula, tenuta del contenitore primario e corretta compilazione dell'etichetta come da farmacopea.
Quando consideriamo un preparato galenico veterinario, la ricetta è non ripetibile, con validità 30 giorni dalla data di redazione della stessa. Con l'introduzione della REV, si può optare per stampare la ricetta e conservala assieme al foglio di lavorazione per i classici 6 mesi apponendo timbro (facoltativo con inserimento della data di spedizione nel sistema informatico) e prezzo. In questo caso, poi, la ricetta sarà da effettuarsi per scorta della clinica veterinaria. Con i relativi requisiti previsti.
La mexiletina deve essere somministrata alla dose efficace più bassa con il cibo per limitare la tossicità. Gli effetti avversi comuni includono anoressia, vomito, tremori e tossicità epatica. Gli enzimi epatici devono essere valutati prima del trattamento e periodicamente (circa ogni 6 mesi) durante il trattamento cronico e ogni volta che si sviluppano disturbi gastrointestinali durante il trattamento. Il dosaggio nei cani che si trova nel Merck Manual Veterinary è di 4-6 mg/kg, tre volte al giorno.

Luca Guizzon
Farmacista clinico territoriale, esperto di fitoterapia, Farmacia Campedello (www.farmaciacampedello.it)

Fonti:

Merck manual veterinary
J Am Vet Med Assoc. 2002 Aug 15;221(4):522-7.
N Engl J Med. 2016 Jul 14;375(2):111-21.
J Vet Cardiol. 2010 Aug;12(2):93-106.

TAG: ARITMIA, ANTIARITMICI, MEDICINA VETERINARIA, GALENICA VETERINARIA