Pharma

23 Novembre 2021

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La quercetina è un importante costituente di vari prodotti dietetici che viene sempre più studiata come opzione terapeutica in campo oncologico

La quercetina è un importante costituente di vari prodotti dietetici, che viene sempre più studiata come opzione terapeutica in campo oncologico. Negli ultimi anni, ha suscitato un ampio interesse grazie alla sua capacità di interagire con diversi bersagli molecolari e di evocare un ampio spettro di attività chemio preventive ed antitumorali. Un aspetto cruciale in campo oncologico è l'identificazione di composti in grado di esercitare i loro effetti sulle cellule tumorali senza danneggiare le cellule sane. Quello che emerge dai pochi studi sulle cellule umane è che la quercetina è in grado di bloccare la proliferazione o indurre apoptosi sulle cellule cancerose a concentrazioni (< 50 microM) che esercitano effetti nulli o scarsi sulle cellule sane. L'attività pleiotropica della quercetina e in particolare la sua capacità di sensibilizzare le cellule tumorali e contrastare la resistenza ai farmaci la rende un agente promettente in combinazione con la terapia antitumorale standard.

Il livello di biodisponibilità è la chiave

La quercetina subisce però un complesso metabolismo, trasporto e distribuzione, che potrebbe ostacolare il raggiungimento di concentrazioni adeguate nei tessuti bersaglio. Pertanto, sono stati sviluppati approcci basati sulla nano-formulazione che includono liposomi, micro-emulsioni, nano-particelle che ne migliorano la biodisponibilità e le caratteristiche biologiche. Ad esempio, l'incapsulamento della quercetina in micelle monometossipoli (etilenglicole)-poli (epsilon-caprolattone) biodegradabili ha migliorato la dispersione in acqua della quercetina e la sua attività antitumorale in vivo. Risultati simili sono stati osservati con la quercetina liposomiale PEGilata, che ha fornito un rilascio prolungato della quercetina e ha portato a una formulazione efficiente per l'inibizione della crescita tumorale in vivo.

Profilo di sicurezza

Il profilo di sicurezza della quercetina non è però ancora del tutto chiaro. A causa della sua struttura chimica, la quercetina può portare alla formazione di chinoni che possono reagire con i tioli, causando danni al DNA e alle proteine. Gli effetti antiossidanti e pro-ossidanti della quercetina dipendono dalle sue concentrazioni cellulari: basse concentrazioni aumentano la capacità antiossidante delle cellule mentre concentrazioni più elevate ne riducono la capacità. Gli studi di intervento sull'uomo non hanno riportato effetti pro-ossidativi a dosi di 500-1000 mg/die, quando somministrata fino a 12 settimane, ma non è ancora del tutto chiaro se la quercetina possa evocare effetti pro-ossidativi dopo un uso a lungo termine. Sono necessari così ulteriori studi in vivo e prove cliniche per valutare la sua sicurezza ed efficacia e garantire una piena comprensione del potenziale terapeutico della quercetina sia da sola che in combinazione con la chemioterapia antitumorale standard.

Paolo Levantino
Farmacista clinico

Fonti

Pharmadvances Volume 3, issue 3, 2021: 496-520. Doi: 10.36118/pharmadvances.2021.10
http://www.pharmadvances.com/the-molecular-basis-of-the-anticancer-properties-of-quercetin/  

TAG: ONCOLOGIA MEDICA, QUERCETINA, FARMACI ONCOLOGICI