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24 Gennaio 2020

Gengivite, metronidazolo galenico per applicazioni locali


Gengivite: l'applicazione locale del gel ortodontico metronidazolo può avere benefici nella riduzione delle colonie batteriche nelle infiammazioni più acute

La gengivite è una condizione infiammatoria reversibile delle gengive. Di per sé questa condizione può essere trattata con le normali pratiche di igiene dentale e la pulizia professionale regolare praticata dal dentista. Occorre però non trascurare questa condizione per le conseguenze che essa può provocare. Si può infatti passare da un'infiammazione reversibile delle gengive a una vera e propria parodontite, irreversibile.
In questa condizione, l'infezione sotto-gengivale sostenuta da batteri anaerobi si è spinta a tal punto da scatenare una risposta infiammatoria che ha fatto riassorbire il tessuto osseo di contenimento dei denti, scoprendone la parte priva di smalto. In queste situazioni la sensibilità dentale aumenta per la presenza di micropori nella dentina e nel cemento dentale, che consentono il passaggio di stimoli quali freddo, caldo e acido che vengono percepiti come dolorosi. In questo quadro, un ruolo importante può essere rivestito da applicazioni locali di metronidazolo.
Questo derivato 5-nitroimidazolico ha la capacità di venire ridotto in ambiente buccale, con formazione di un intermedio attivo a effetto inibitorio o distruttivo sul Dna. Può sia bloccare la sintesi di Dna batterico, sia scomporre la struttura elicoidale. Nei batteri anaerobi il metronidazolo può inibire anche altri processi ossido-riduttivi necessari per la vita di questi microbi, come la reazione fosforoclastica nei Clostridia.

Applicazione e conservazione del gel

L'applicazione del gel di metronidazolo in campo ortodontico è stata valutata in uno studio di Tarli e Owlia: aggiungendo alla normale pulizia professionale la somministrazione di gel di metronidazolo, gli studiosi hanno osservato una riduzione delle colonie batteriche (Porphyromonas gingivalis), una riduzione della profondità di sondaggio e di sanguinamento spontaneo. Gel che risulta essere più efficace anche nel trattamento di ascessi dentali Nella pratica galenica, aspetto da non sottovalutare è la conservazione del gel. Il metronidazolo ha delle peculiarità di stabilità: esposto alla luce scurisce. Si consiglia quindi l'utilizzo di recipienti che proteggano il gel dall'esposizione alla luce. Altra precauzione è la presenza di ioni di alluminio: con questi il principio attivo può reagire sviluppando una colorazione marrone-rossastra. Ultimo aspetto: il pH, per permettere il miglior rilascio del principio attivo, deve essere tamponato a valori leggermente acidi. Dal punto di vista reologico, il gel ha una correlazione inversa tra la spalmabilità e la sua adesività. Essendo un gel da applicazione locale, si può utilizzare come dolcificante il sorbitolo che non modifica il rilascio del medicinale. Importante non utilizzare un tensioattivo anionico in quanto può ridurre il rilascio del farmaco.

Esempio di formulazione

Materiali: Becher, pHmetro, bacchetta di vetro, bilancia, mortaio, pestello
Metronidazolo 0,05g
Propilen grlicole 5g
Gel carbomer qb a 100 g
Costituisco in un becher il gel di carbomer. In 100 g di acqua pongo 2 g di carbopol, quindi aggiungo NaOH al 10% goccia a goccia fino alla neutralità. A parte, in un mortaio disperdo il metronidazolo in glicole. Si aggiunge quindi il gel neutro di carbomer triturando con il pestello fino ad avere un composto omogeneo. Si può aggiungere oltre al dolcificante anche un aroma per mascherare il sapore del metronidazolo. Per allestire questa preparazione è richiesta una ricetta ripetibile. Fortunatamente, l'assorbimento attraverso le mucose è ridotto ma, poiché la sede di applicazione non può escludere un assorbimento orale, si evidenzia la possibilità di effetto disulfiram-simile per concomitante ingestione di alcool.

Luca Guizzon - Farmacista clinico territoriale, esperto di fitoterapia, farmacia Campedello, Vicenza

Fonti

J Dent (Tehran).2012 Winter; 9(1):50-8.
Arch Pharm Res.2011 Jun; 34(6):931-40. Doi: 10.1007/s12272-011-0610-5.
Eur Arch Paediatr Dent.2014 Feb; 15(1):19-26. Doi: 10.1007/s40368-013-0047-2.

TAG: PREPARAZIONI FARMACEUTICHE, GENGIVITE, GENGIVA, PREPARAZIONI MAGISTRALI, GALENICI INNNOVATIVI

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