Farmaci

16 Ottobre 2020

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Il budesonide, glicocorticoide dotato di azione antiinfiammatoria e immunosoppressiva, è indicato primariamente per uso topico, tuttavia può trovare impiego anche per il trattamento per via orale in alcune patologie. È il caso del trattamento di esofagiti eosinofiliche, che secondo lo studio di Dello n e Hirano possono essere efficacemente trattate utilizzando una sospensione orale di budesonide. Al dosaggio di 2mg/die per 12 settimane, con eventuali aggiustamenti di dosaggio, si è osservata un cambiamento istologico con una riduzione del piccolo eosinofilico. Dei pazienti che hanno risposto positivamente alla terapia, il 42% ha mantenuto la risposta istologica anche nella fase osservazionale post-trattamento.
Il farmaco esplica la sua azione antiinfiammatoria sulle mucose delle vie aeree inibendo la proliferazione e l'attivazione di linfociti, macrofagi, eosinofili. Inoltre, attraverso l'inibizione della fosfolipasi A2, riduce la formazione di prostaglandine e leucotrieni. L'assorbimento gastrointestinale è completo, ma la biodisponibilità orale è del 10% circa, dato l'elevato metabolismo presistemico a livello epatico.

Esempio formulativo

Esempio formulativo:
Budesonide 200mg
Alcool 2ml
Saccarosio 50g
Glicerolo 10g
Sodio saccarinato 80mg
Carbossimetilcellulosa sodica 40mg
Sodio fosfato bibasico 735mg
Nipagina 100mg
Nipasolo 20mg
Aroma 0,2mg
Acqua qb a100ml
In un becher portare 40 ml di acqua all'ebollizione e sciogliervi i parabeni. Dopo raffreddamento aggiungere sodio saccarinato e il saccarosio a pioggia mescolando fino a completa solubilizzazione. Nel mortaio, mescolare la nistatina con la carbossimetilcellulosa. In un becher a parte, solubilizzare l'aroma in alcool e la budesonide. Far adsorbire alla polvere precedentemente miscelata, quindi umettare con glicerolo e aggiungere a piccole porzioni la restante quantità di acqua calcolata per arrivare a 100ml. Unire infine lo sciroppo alla mucillagine e controllare che il pH risulti tra 6 e 7,5, altrimenti aggiustare con sodio fosfato bibasico o acido citrico. Si consiglia di aggiungere in etichetta l'avvertenza di agitare prima dell'utilizzo.

Effetti collaterali tipici della terapia con corticosteroidi

Nonostante il trattamento orale con budesonide produca livelli plasmatici di steroidi più bassi rispetto ai corticosteroidi convenzionali, possono tuttavia comparire ugualmente gli effetti collaterali tipici della terapia corticosteroidea, la somministrazione orale del farmaco può anche causare dispepsia, crampi muscolari, palpitazioni, irritabilità, visione offuscata, reazioni cutanee, disturbi mestruali. Vi può essere un aumento della candidosi orale e della candidosi esofagea. Nel trattamento cronico con budesonide, qualora sia stato raggiunto un effetto terapeutico, la frequenza delle applicazioni e il dosaggio devono essere ridotti al minimo. In gravidanza il farmaco deve essere usato sotto controllo medico e solo se esiste una effettiva necessità.

Luca Guizzon
Farmacista clinico territoriale, esperto di fitoterapia, farmacia Campedello VI

Fonti:

Medicamente
Clin Gastroenterol Hepatol. 2019 Mar;17(4):666-673.e8

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