Galenica

Galenica

15 Ottobre 2026

---

Il testosterone è comunemente considerato un ormone androgeno maschile, ma rappresenta in realtà un componente fisiologico dell’assetto endocrino femminile. Nella donna viene prodotto dalle ovaie e dalle ghiandole surrenali e deriva inoltre dalla conversione periferica di altri precursori androgenici. Con la transizione menopausale si osservano modificazioni della produzione androgenica e della disponibilità periferica degli androgeni; tuttavia, la relazione tra livelli sierici di testosterone e sintomi della menopausa è complessa e non consente di attribuire automaticamente ogni sintomo a una carenza androgenica.

L’indicazione con il più solido supporto scientifico è rappresentata dalla disfunzione sessuale ipoattiva (HSDD, Hypoactive Sexual Desire Dysfunction) nella donna in postmenopausa, quando la riduzione del desiderio sessuale determina un disagio clinicamente significativo e siano state escluse o adeguatamente affrontate altre possibili cause.

Il meccanismo d’azione e la somministrazione transdermica

Il meccanismo d’azione risiede nell’interazione del testosterone con il recettore androgenico presente in numerosi tessuti. Dopo l’ingresso nella cellula, il testosterone può legarsi direttamente al recettore degli androgeni oppure essere convertito in metaboliti biologicamente attivi. In particolare, la 5α-reduttasi converte il testosterone in diidrotestosterone (DHT), androgeno dotato di maggiore affinità per il recettore androgenico, mentre l’enzima aromatasi converte una quota di testosterone in estradiolo. Gli effetti biologici risultano pertanto dalla combinazione dell’azione androgenica diretta e della formazione di metaboliti attivi.

A livello del sistema nervoso centrale gli androgeni partecipano inoltre alla modulazione di circuiti coinvolti nel desiderio e nella risposta sessuale, anche se la complessità di questi meccanismi rende difficile correlare un singolo parametro biochimico alla risposta clinica.

Tra le varie vie di somministrazione, quella più interessante e richiesta come preparazione galenica è la via transdermica. La somministrazione transdermica consente di ottenere un’esposizione sistemica al testosterone evitando il metabolismo di primo passaggio epatico tipico della somministrazione orale. Dopo applicazione sulla cute, il principio attivo attraversa lo strato corneo e raggiunge il circolo sistemico secondo un gradiente di concentrazione.

Dosaggio, risposta clinica e sede di applicazione

Nella donna il principale obiettivo della terapia non è raggiungere concentrazioni androgeniche elevate, bensì riportare l’esposizione al testosterone nell’intervallo fisiologico premenopausale femminile. Per questo motivo, le dosi impiegate nella donna sono generalmente molto basse e richiedono particolare attenzione alla precisione del dosaggio. Un’eccessiva esposizione può, infatti, determinare effetti androgenici indesiderati senza produrre necessariamente un ulteriore beneficio terapeutico.

Dal punto di vista clinico, gli studi hanno evidenziato un incremento del numero di eventi sessuali soddisfacenti e un miglioramento di alcune componenti della funzione sessuale nelle donne postmenopausali con HSDD. L’effetto non è tuttavia immediato: la risposta può richiedere alcune settimane e deve essere rivalutata periodicamente.

La scelta della sede di applicazione costituisce un elemento da tenere in considerazione: le aree cutanee quali avambracci, retro delle orecchie, zona intima, presentano di norma uno strato cutaneo più sottile che quindi facilita l’assorbimento dell’attivo.

Crema transdermica al testosterone: esempio formulativo e confezionamento

Esempio formulativo

Materiali: DPI, cabina per materiale citotossico, strumentazione dedicata: bilancia, mortaio, pestello, frigo.

Testosterone: 1,8 mg/dose
Crema base transdermica (PLO o simili): q.b. a 30 ml

Allestire la crema base secondo una delle diverse formulazioni già pronte o realizzando una base PLO partendo dagli elementi costitutivi, quindi lecitina e isopropil palmitato. Prestare attenzione alla realizzazione della crema “partendo da zero”: per allestirla correttamente necessita di riposo in frigo.

Prestare attenzione ai necessari DPI e alle procedure per maneggiare il principio attivo. Una volta in sicurezza, procedere con l’incorporazione per aggiunte in progressione geometrica del testosterone nella crema allestita.

Il preparato verrà poi confezionato in un apposito dispenser che ne consenta un rilascio costante a ogni dose: questo serve per garantire una costanza terapeutica e di dosaggio al paziente, vista la potenza del principio attivo impiegato.

Sicurezza nell’allestimento e prevenzione della contaminazione crociata

Dal punto di vista della sicurezza di impiego per l’operatore, il testosterone è un API con frasi di rischio H350–H360: è quindi una sostanza cancerogena e teratogena. Per impiegarla in sicurezza per il farmacista che la formula, oltre che per evitare pericolosi fenomeni di contaminazione crociata, è bene impiegare DPI importanti, quali maschere complete FP3, tute antistatiche, ecc., in ambienti dedicati forniti di cappe per la manipolazione di materiali citotossici e opportuni trattamenti e pressioni ambientali.

Inoltre, è necessario l’impiego delle norme di buona preparazione complete e, proprio per queste sue frasi di rischio, è richiesta una valutazione del rischio da parte del consulente sulla sicurezza sul lavoro, con i relativi adempimenti successivi previsti dal Testo unico sulla sicurezza sul lavoro.

Effetti indesiderati e rischi del sovradosaggio

Gli effetti indesiderati più direttamente correlati a un’eccessiva esposizione comprendono acne, aumento della crescita dei peli terminali, seborrea e, nei casi più marcati, alopecia androgenetica, modificazioni della voce e aumento del clitoride. Alcuni effetti, in particolare l’abbassamento della voce e alcune modificazioni genitali, possono essere potenzialmente irreversibili.

Il rischio è strettamente correlato all’esposizione e rende pertanto essenziale evitare il sovradosaggio e mantenere la concentrazione sierica entro l’intervallo fisiologico femminile.

TAG: TESTOSTERONE, GALENICA