Farmaci

04 Febbraio 2022

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Lo spironolattone è probabilmente il più importante lattone steroideo impiegato in clinica. Anche in ambito veterinario viene utilizzato per le sue proprietà diuretiche per il trattamento dell'insufficienza cardiaca congestizia causata da malattia degenerativa della valvola mitrale nei cani. Il farmaco, che possiede struttura simile a quella dell'aldosterone, inibisce in modo competitivo il legame dell'ormone naturale ai suoi recettori. Il sito d'azione è principalmente la porzione distale dei tubuli renali, ma anche a livello del dotto collettore, dove si combina con i recettori citoplasmatici solubili dell'aldosterone per formare complessi inattivi. La formazione di tale complesso impedisce che l'aldosterone occupi il recettore proteico citoplasmatico e riesca a indurre la sintesi di proteine specifiche per il riassorbimento del sodio. Si ha quindi un aumento dell'escrezione di sodio e di acqua, con ritenzione di potassio.

Preparazione galenica per dosaggio molto particolari

In numerosi studi si è osservato che lo spironolattone migliora l'esito nei cani con malattia della valvola mitralica mixomatosa avanzata, in particolare la riduzione complessiva della mortalità per cause cardiache. In un piccolo studio si è voluto utilizzare in fase preclinica per capire se la somministrazione di spironolattone a cani con MMVD compensato riesca a ridurre il tasso di progressione della malattia. Sebbene lo studio abbia portato risultati positivi, la significatività non era tale da poter trarre conclusioni definitive. Si è ipotizzato questo studio alla luce di altre ricerche che hanno dimostrato come i cani con insufficienza cardiaca che ricevono spironolattone in aggiunta al trattamento convenzionale non presentano un rischio maggiore di eventi avversi, morte causata da malattie cardiache, malattie renali o entrambe, iperkaliemia o azotemia. Vista l'importanza del farmaco, ci sono già numerosi farmaci industriali, la preparazione galenica trova impiego solo per dosaggio molto particolari o per facilitare la somministrazione all'animale (qualora avesse necessità particolari). Il medico veterinario per richiedere il farmaco disporrà una REV galenica.

Esempio formulativo e controllo di uniformità

Esempio formulativo: Materiali: cilindro graduato, incapsulatrice, mortaio, pestello Spironolattone 135 mg Eccipienti qb. per 50 cps Avvinare il cilindro con una piccola quantità di eccipiente, quindi pesare il principio attivo totale da utilizzare. Nel cilindro trasferire la quantità totale di principio attivo e portare al volume richiesto con eccipiente. Ad esempio, per 100 capsule tipo 2 il cilindro dovrà arrivare a 15 ml. Levigare in mortaio fino ad omogeneità. Dopo aver preparato l'incapsulatrice si procede quindi al riempimento delle capsule. Si può pensare di aggiungere aromatizzante per mascherare il sapore del principio attivo. Effettuare controllo di uniformità di massa disponendo di una bilancia elettronica sensibile al milligrammo (terza cifra decimale). Si opera prendendo a caso dieci capsule, queste si pesano ottenendo il peso x che diviso per dieci (cioè il numero delle capsule pesate) darà m definito peso medio. Si pesano quindi una a una le dieci capsule prescelte e nessuna deve risultare con un peso esterno al valore m ± 10%. Esempio: le dieci capsule prescelte pesano 2,5 g. Tale valore diviso per 10 dà 250 mg, cioè il peso medio m. Pesando a una a una le dieci capsule nessuna deve avere un valore esterno a m +/- 10%, cioè nessuna deve avere un peso maggiore di 275 mg, né minore di 227 mg, ma tutte devono essere comprese nell'intervallo 227/275.

Luca Guizzon Farmacista clinico territoriale, esperto di fitoterapia, farmacia Campedello (Vicenza) - www.farmaciacampedello.it

Fonti
J Vet Cardiol. 2017 Aug;19(4):325-338.
J Vet Intern Med. Sep-Oct 2013;27(5):1083-91.
J Vet Intern Med . Mar-Apr 2010;24(2):331-41.

TAG: FARMACI VETERINARI, INSUFFICIENZA CARDIACA, GALENICA VETERINARIA