Galenica

Galenica

10 Gennaio 2025

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Il litio è un minerale utilizzato come agente stabilizzante dell’umore. Disponibile come farmaco in forma di carbonato di litio, può essere interessante lo sviluppo di una formulazione galenica con dosaggio personalizzato al fine di ridurre gradualmente la dose o per cambiare il sale impiegato. Sebbene tutti i sali infine abbiano lo scopo di fornire al corpo ioni di litio, si può ipotizzare un assorbimento maggiore per i sali organici (citrato, orotato), invece di quelli inorganici.

Meccanismo d'azione

Il meccanismo grazie al quale il litio esercita i suoi effetti sui disturbi della sfera affettiva non è noto. Si pensa che il litio possa competere con gli ioni sodio, potassio o con altri cationi a livello di vari siti. Il litio sembra inibire il rilascio calcio-dipendente di noradrenalina e di dopamina dalle terminazioni nervose e incrementare quello della serotonina. Inoltre, sembra che inibisca anche la idrolisi dell'inositolo-1-fosfato a livello cerebrale e, di conseguenza, diminuisca il contenuto cellulare di fosfatidilinositidi. Queste sostanze agiscono come secondi messaggeri a livello delle cellule cerebrali e la loro deplezione può comportare una riduzione della sensibilità dei neuroni a neurotrasmettitori endogeni quali acetilcolina e noradrenalina. Studi recenti ne ipotizzano un utilizzo per rinforzare l’ippocampo e l’area della memoria.

Esempio formulativo:

Materiali: cilindro graduato, incapsulatrice, mortaio, pestello, aspiratore di polveri

Litio orotato 5 mg

Eccipienti qb.

Nel cilindro trasferire la quantità totale di eccipiente fino ad arrivare ad un volume confacente il tipo di capsule da impiegare. Ad esempio, per 100 capsule tipo 2 il cilindro dovrà arrivare a 30 ml. Si pesa a parte il principio attivo e quindi si leviga su mortaio in progressione geometrica con l’eccipiente precedentemente calcolato fino ad omogeneità. Dopo aver preparato l’incapsulatrice si procede quindi al riempimento delle capsule. Disponendo di una bilancia elettronica sensibile al milligrammo (terza cifra decimale), si può rapidamente effettuare il saggio dell’uniformità di massa su un campione significativo.

La posologia varia tra 2 e 4 dosi al giorno a seconda della posologia indicata dal medico. 

Posologia che può essere modificata durante il trattamento: il litio, infatti ha margine tra la concentrazione di terapeutica e tossica molto ristretto. Pertanto, le concentrazioni seriche devono essere controllate regolarmente, tenendo conto che possono essere alterate da molte variabili. La litiemia è l’esame del sangue da eseguire per verificare che il dosaggio rimanga nel range tra 0,5 e 1,0 mEq/l. 

Può risultare quindi Importante effettuare delle analisi quantitative sul preparato per assicurarsi che la metodica sia corretta per garantire il contenuto nominale in ogni capsula (salvo intervallo di confidenza).

I vantaggi del dosaggio personalizzato

Il ricorso a dosaggio personalizzato è quanto mai interessante in questo farmaco poiché, qualora il medico ne ravveda la necessità, bisogna interromperlo gradualmente: il rischio di una ricaduta altrimenti è quasi certo.

Gli effetti collaterali che può dare un eccessivo livello di litemia possono interessare, all'inizio del trattamento, il tratto gastrico ed il sistema nervoso con sintomi quali: nausea, vertigini, fini tremori alle mani, poliuria con polidipsia, debolezza muscolare, sensazione di sonnolenza e letargia. Alcuni di questi effetti scompaiono con il proseguire della terapia. Gli effetti collaterali che si possono manifestare una volta raggiunte le concentrazioni seriche terapeutiche includono anoressia, stipsi o diarrea, cefalea, edema, aritmie cardiache con modificazioni dell'ECG, calo ponderale, esacerbazione di patologie cutanee come acne e psoriasi. Consigliato anche effettuare analisi della funzionalità tiroidea e renale poiché sono organi che possono essere impattati dal litio nella loro funzionalità. Gli effetti tossici possono manifestarsi per concentrazioni seriche di circa 1,5 mmol/l anche se possono comparire per concentrazioni più basse nei pazienti sensibili o negli anziani.

TAG: DISTURBI DELL'UMORE, GALENICA, LITIO