Salute donna

Galenica

07 Febbraio 2025

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L'estriolo è un estrogeno endogeno, prodotto finale del metabolismo di estradiolo ed estrone. È naturalmente prodotto in grandi quantità dalla placenta durante la gravidanza. L'estriolo trova impiego nel trattamento dei disturbi della menopausa e della post-menopausa, dei fenomeni involutivi e degli stati infiammatori dei genitali dovuti a carenza di estrogeni, della dismenorrea, della sterilità e, infine, nella terapia palliativa della displasia prostatica.

L'estriolo è un estrogeno debole, dotato di attività selettiva sulla cervice e sulla vagina, forma un complesso con una proteina recettoriale presente sulla membrana citoplasmatica delle cellule bersaglio. Questo complesso estriolo-recettore non è molto stabile e si dissocia facilmente; è per questo motivo che una minore quantità di ormone arriva al nucleo della cellula. Ciò spiega come l'attività dell'estriolo sia di breve durata.

Diversi dosaggi per diversi obiettivi terapeutici

A seconda dell’obiettivo terapeutico, cambiano i regimi posologici: nella terapia dei disturbi della menopausa, la dose orale è di 0,25-0,5 mg al giorno, nella dismenorrea, si somministrano 1-2 mg al giorno durante la seconda metà del ciclo. Nelle vaginiti senili, invece, la dose è di 0,25-1 mg al giorno per via orale o per applicazione locale della crema allo 0,1%, infine, nella terapia della infertilità, 1 mg al giorno dall'8° al 15° giorno di ogni ciclo. 

Si può valutare, con il medico, sia di allestire una crema per applicazione intima locale, prestando attenzione ai componenti e pH della crema, oppure utilizzare un veicolo per assorbimento transdermico. Questo veicolo, che può essere facilmente realizzato nel laboratorio galenico, permette all’attivo di penetrare attraverso il derma direttamente al circolo sistemico, evitando il primo passaggio epatico ed effetti gastrici di intolleranza.

Esempio formulativo
Materiali: bilancia, mortaio e pestello (o piastra per creme e spatola), becher, DPI, cappa e strumentazione dedicata
Estriolo 0.2g
Crema base/transdermica qb a 100g

Incorporare l’estriolo in progressione geometrica con la crema base per applicazione intima o, se il medico ritiene, con crema ad hoc per favorire l’assorbimento transdermico. 
L’estriolo ha frasi di rischio H351, H360 e H362, prestare quindi particolare attenzione ed utilizzare i DPI e strumenti adeguati.

Effetti indesiderati dell'estriolo

Gli effetti indesiderati dell'estriolo, anche se meno accentuati rispetto a quelli di altri estrogeni, sono a carico del sistema gastro intestinale (nausea, vomito, crampi addominali), e specifici del sistema riproduttivo, quali emorragia alla sospensione del trattamento, tensione mammaria, perdita della libido. Gli estrogeni possono causare un'alterata tolleranza al glucosio. L'estriolo è controindicato nei casi di carcinoma mammario ed endometriale, in caso di gravi disturbi della funzione epatica, endometriosi, mastopatia, iperlipoproteinemia, in gravidanza accertata o presunta.
Va usato con cautela nei pazienti con epilessia, cefalea, edemi, asma, cardiopatie e nefropatie. La terapia va sospesa immediatamente alla comparsa di disturbi trombotici.

TAG: MENOPAUSA, INFERTILITà, DISMENORREA, VAGINITE, ESTROGENI