Farmaci

10 Gennaio 2020

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La loperamide, indicata per via orale nel trattamento della diarrea acuta, può trovare impiego anche per via topica per il dolore neuropatico

Derivato del digenossilato, utilizzato largamente per ridurre l'attività peristaltica dell'intestino, la loperamide può trovare impiego anche per via topica. L'uso comune della loperamide, per via orale, interessa l'attività peristaltica delle fibre muscolari longitudinali e circolari dell'intestino, interagendo con i meccanismi neuronali colinergici e non colinergici responsabili del riflesso peristaltico. Il farmaco, legandosi ai recettori specifici degli oppioidi presenti a livello dell'epitelio dell'intestino, riduce la peristalsi propulsiva, aumenta il tempo di transito intestinale, diminuisce le secrezioni intestinali aumentando invece i processi di assorbimento, incrementa la viscosità e la densità della massa fecale. Tra i farmaci disponibili con azione simile, si dimostra più efficace, selettiva e duratura per il tessuto intestinale. Per questo suo meccanismo d'azione, viene indicata nel trattamento della diarrea acuta. Ovvero in tutti quei casi dove l'intervento fondamentale è la riduzione della perdita di liquidi ed elettroliti. Può trovare impiego anche nel trattamento sintomatico di pazienti affetti da diarrea cronica associata ad intestino irritabile, morbo di Crohn, diabete o altre situazioni patologiche.

Analgesico topico

Un recente studio, apparso nel numero di aprile 2019 del Journal of Pain Research, suggerisce però un trattamento che nulla ha a che fare con la peristalsi intestinale. Kopsky e Keppel hanno presentato un case report sul dolore neuropatico. Nei pazienti con dolore neuropatico, la causa del dolore è da ricercare in una ipereccitabilità neuronale successiva al danneggiamento del nervo periferico. Normalmente, il dolore neuropatico localizzato che ne deriva è confinato in un'area che non supera quella di una cartolina.
In questi casi, i terapeuti preferiscono utilizzare analgesici topici per evitare effetti collaterali sistemici, senza perdere efficacia nel controllo del dolore. Talvolta, i comuni principi attivi utilizzati (ketamina, lidocalina, baclofene) non riescono a controllare efficacemente i sintomi. In questo caso, gli studiosi hanno trattato un caso di polineuropatia idiopatica assonale ed intrattabile dolore neuropatico localizzato con una crema al 5% di loperamide. Dopo l'applicazione della crema, il paziente ha riportato una completa riduzione del dolore entro 30minuti.Sollievo che è durato per 2 ore e mezza. Il paziente, in trattamento con oppiacei, è riuscito a ridurre l'assunzione giornaliera degli stessi.

Esempio formulativo

Materiali:
bilancia, spatola, piastre per crema
Loperamide 5%
Crema base qb a 50ml
Miscelare con progressione geometrica la loperamide nella crema base.
La loperamide è poco solubile in acqua: si potrà quindi sospendere all'interno della crema base già allestita o allestita estemporaneamente secondo le esigenze del paziente e le richieste del medico. La crema deve avere un pH tra 2,1 e 9,7 per preservare la stabilità della loperamide. Il principio attivo ha una bassa biodisponibilità: anche quando somministrata per via orale, il picco plasmatico è di 2-3 microgrammi/ml, poiché subisce un esteso metabolismo pre-sistemico. Cercando di individuare un possibile meccanismo d'azione, gli studiosi pensano che interessi up-regolazione e sensibilizzazione dei recettori oppioidi nelle terminazioni periferiche dei nervi. Tuttavia, anche altri tipi di cellule potrebbero essere target della loperamide. Certo, un case report non fa statistica, tuttavia può essere l'inizio di una serie di studi per analizzare meglio questa inconsueta proprietà di un farmaco conosciuto finora soprattutto come antidiarroico.

Luca Guizzon
Farmacista clinico territoriale, esperto in fitoterapia, farmacia Campedello, Vicenza

Fonti

Medicamenta
J Pain Res.2019 Apr 29;12:1189-1192. doi: 10.2147/JPR.S196927
eCollection 2019

TAG: FARMACI, LOPERAMIDE, GALENICI INNNOVATIVI