Galenica

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20 Dicembre 2024

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Pimecrolimus è indicato nel trattamento della dermatite atopica lieve o moderata già dai 3 mesi di età, ovvero quando il trattamento con corticosteroidi non è raccomandato o possibile. Presente come specialità medicinale, presenta una momentanea difficoltà di approvvigionamento che, alla data di questo articolo, non è stata ancora indicata quando potrà finire. Per ovviarne alla carenza, su indicazione del medico può essere sostituito con il Tacrolimus (altra molecola macrolattamica) da prepararsi in laboratorio galenico. Infatti, è disponibile un preparato industriale nella forma di unguento: come preparato magistrale può essere composto come crema o gel.

Macrolidi: proprietà immunosoppressive

I macrolidi sono xenobiotici, prodotti da alcune particolari specie di miceti, che hanno proprietà immunosoppressive. Sia tacrolimus che pimecrolimus modulano la funzione delle cellule immunitarie inibendo la defosforilazione-attivazione calcineurina-dipendente di specifici fattori nucleari, impedendo così la trascrizione di citochine pro-infiammatorie.

Entrambe le molecole sono sufficientemente piccole da penetrare nella pelle e per questo ben si prestano alle formulazioni topiche. La differenza sta nel fatto che gli studi del pimecrolimus si sono concentrati sull’uso topico e sembra non causare immunosoppressione sistemica quando somministrato per via orale. Né il tacrolimus né il pimecrolimus topici sono in grado di produrre atrofia cutanea. 

Entrambi, quindi, possono trovare impiego per il trattamento della dermatite atopica (detta anche eczema). Diversi studi ne hanno confrontato efficacia e potenza, con risultati sovrapponibili nelle metanalisi. Anche gli effetti avversi sono da considerarsi di uguale intensità e frequenza.

Preparazione galenica

Esempio formulativo
Materiali: piastra per creme, spatola (o mortaio e pestello), bilancia, DPI
Tacrolimus 0.1%
Crema base qb a 100g
Dopo aver pesato su bilancia sensibile a 1mg il tacrolimus, incorporare con progressione geometrica l’attivo nella crema. Suggeriamo una preventiva solubilizzazione del tacrolimus in alcol, dove è molto solubile, e conseguente aggiunta di co-solvente per mantenerlo in soluzione.
In questo modo avremo una dispersione più omogenea dell’attivo ed una miglior penetrazione. Attenzione ovviamente alla quantità di alcool e co-solvente da utilizzare per non creare irritazione alla cute.

Fonte:

Cochrane Database Syst Rev. 2024 Aug 6;8(8):CD015064. 

Int J Mol Med . 2024 Oct;54(4):85. 

Eur J Dermatol. 2002 Nov-Dec;12(6):618-22. 

J Biomed Res . 2011 Nov;25(6):385–391.   

TAG: FARMACISTI PREPARATORI, CREMA, DERMATITE ATOPICA, GALENICA