Galenica

24 Gennaio 2017

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La somministrazione dei farmaci per via transdermica consente di ottenere un effetto sistemico evitando i numerosi ostacoli incontrati nella somministrazione orale (effetto di primo passaggio in primis) ottenendo anche una migliore compliance per il paziente. Non tutti i farmaci sono però candidabili all'uso transdermico. La molecola ideale dovrà essere in forma neutra, con peso molecolare intorno ai 400 g/mole e con una maggiore affinità verso la pelle rispetto al veicolo. Solo in queste condizioni il farmaco potrà attraversare lo strato corneo dell'epidermide e raggiungere i vasi sanguigni. Sarà di fondamentale importanza anche la scelta del veicolo opportuno che dovrà essere in grado di disgregare lo strato corneo senza alterare i lipidi strutturali. Queste caratteristiche si ritrovano nel Plo (Poloxamer Lecithin Organogel), un veicolo gelificato di esclusivo uso galenico.

Il Plo è un sistema transdermico che vede la coesistenza di una fase organica e di una acquosa in una rete micellare strutturalmente ben definita. La fase organica, che consiste di una soluzione di lecitina, subisce gelificazione spontanea dopo l'incorporazione con la soluzione acquosa di Pluronic 127.

Gel base Plo
Fase oleosa: lecitina di soia/isopropilpalmitato (o miristato)/acido sorbico (conservante) in rapporto di 50:50:0,2 mescolati con bacchetta in un becher e lasciati 24 ore a temperatura ambiente fino a soluzione limpida.
Fase acquosa: poloxamer 407 (Pluronic 127) 20-50% in acqua depurata fredda (in cui è stato sciolto potassio sorbato 0,2%). Agitare vigorosamente e porre in frigo 24 ore agitando saltuariamente fino a soluzione limpida.
Disperdendo la fase acquosa a piccole porzioni in quella oleosa si ottiene così un gel termo reversibile che gelifica a temperatura ambiente. Nonostante non sia necessaria una forza di taglio per comporre il gel è consigliabile comunque utilizzare un turboemulsore.
Con il Plo è possibile allestire in forma galenica preparazioni di comune utilizzo come il gel al diclofenac.

3) e 4) sono soluzioni già pronte, secondo il metodo Gel base Plo sopra citato. Sciogliere 1) in 2) sotto agitazione scaldando leggermente e versare in 4) sotto turboemulsore per alcuni secondi.
Alla soluzione così ottenuta versare a filo 3) sotto turboemulsore fino a ottenere l'emulsione desiderata.

Il sito di applicazione del gel riveste un ruolo importante per un buon assorbimento transdermico. Per questo si consiglia di applicare il preparato nella parte zona interna dell'avambraccio dove la pelle è più sottile.

Quando la preparazione richiede quantitativi ridotti di gel Plo, si può ricorrere a una interessante metodica di preparazione denominata luer to luer. Con l'ausilio di due siringhe luer lock unite fra loro per mezzo di un adattatore, si fanno fluire le due soluzioni (quella acquosa e quella oleosa) una dentro l'altra per alcune volte fino a ottenere il gel desiderato.

Il metodo luer to luer si rivela interessante per allestire preparazioni transdermiche contenenti piccoli quantitativi di farmaci come ad esempio la scopolamina bromidrato 0,25 mg veicolata in 0,1 ml di gel al Plo. Questa preparazione magistrale offre una valida alternativa ai vecchi cerotti alla scopolamina (TRANSCOP) ormai non più in commercio, indicati per la prevenzione della cinetosi ma utili anche per il trattamento della scialorrea.Le maggiori applicazioni del Plo gel transdermico con metodo luer to luer si hanno tuttavia in campo veterinario, per la cura di "pazienti" particolarmente difficili come i gatti. Un esempio su tutti: il metamizolo in gel Plo per il trattamento dell'ipertiroidismo dei gatti.§§#§§#txt1

Versare 1) in una siringa luer lock e aggiungere 2). In una seconda sir luer lock introdurre 2 ml di 3) e mescolare le sue soluzioni passando il contenuto tra una siringa e l'altra. Rimuovere la siringa rimasta vuota e inserirvi il rimanente di 3). Ricollegare e rimescolare almeno 10 volte. Applicare sul lobo interno dell'orecchio dell'animale, possibilmente con medicazione occlusiva, usando guanti usa e getta.

Recentemente è stato reso disponibile un veicolo a base di liposomi pronto all'uso che vanta ottime qualità di assorbimento transdermico dei farmaci incorporati, oltre ad avere anche a una gradevole texture. Ciò non toglie che il gel base Plo rimanga comunque uno dei classici del farmacista preparatore.

Aspetti legislativi
Il diclofenac gel Plo è possibile allestirlo in forma officinale (lotti da max 3 kg), senza obbligo di prescrizione (tabella n. 4 F.U.I. XII, categoria 19). Conservabilità massima 6 mesi dalla preparazione.
Per il metamizolo gel Plo il regime di prescrizione è invece RNR. Validità 60 giorni dalla preparazione. Conservare a temperature non superiori ai 25° C.

Renzo Ragazzi
Angelo Siviero
Farmacisti specializzati in fitoterapia e galenica
Per info: malcofarma@libero.it sivieroangelo1@gmail.com§§#§§#txt1