Galenica

01 Giugno 2018

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Anche i nostri amici animali possono soffrire di ipertensione e una delle più comuni classi di molecole utilizzate per trattare queste condizioni sono gli alpha-bloccanti. La fenossibenzamina va oltre questa singola finalità d'uso.

Infatti, trova impiego nella stabilizzazione pre-operatoria delfeocromocitomao nel trattamento della ritenzione urinaria, specie se questa conduce all'ipertensione. La fenossibenzamina è un potentea-bloccante la cui azione si manifesta lentamente, ma si prolunga nel tempo. Si lega ai recettoria₁- ea₂-adrenergici bloccandoli in maniera irreversibile (blocco non competitivo). Gli effetti si manifestano anche a carico del sistema adrenergico: aumenta la velocità del turnover dellanoradrenalinanei tessuti periferici, incrementa il rilascio dinoradrenalinadalle terminazioni nervose periferiche ed inibisce l'uptake dellanoradrenalinanelle terminazioni nervose.

Herrera ha dimostrato ancora nel 2007 l'efficacia del trattamento con fenossibenzamina in cani operati di adrenalectomia per il feocromocitoma, per ridurne la mortalità preoperatoria. I cani sono stati trattati per venti giorni prima dell'intervento con una dose media di 0.6 mg/kg ogni 12 ore di fenossibenzamina. Il trattamento ha permesso di triplicare la sopravvivenza dei cani: risultato tanto più evidente quanto più il cane era giovane e senza complicanze cardiovascolari pregresse.

Passando all'apparato urinario, questo principio attivo può avere un ruolo anche quando lo svuotamento della vescica viene alterato a seguito di lesioni neurologiche. Il management della ritenzione urinaria prevede varie tecniche per indurre lo svuotamento vescicale: dalla compressione manuale della vescica, al cateterismo intermittente o permanente fino ad arrivare a farmaci che incrementino la contrattilità del muscolo detrusore o che riducano il tono del muscolo uretrale liscio o striato.

Quale che sia il trattamento, è cruciale indurre lo svuotamento vescicale al fine di ridurre la pressione intravescicale e preservare così la funzionalità del tratto urinario ed evitare danni renali irreversibili.In quest'ambito si è osservato come la fenossibenzamina. sia in grado di ridurre il tono dello sfintere uretrale liscio, favorendo la corretta minzione. Nello studio di Fischer, sia la pressione massima uretrale che la massima chiusura uretrale calano significativamente a seguito della somministrazione del farmaco nei cani. E, in questo studio, gli effetti sul sistema urinario si sono dimostrasti persino maggiori rispetto a quelli su pressione e frequenza cardiaca (che variano in modo non significativo).

Esempio formulativo:

Materiali: bilancia, incapsulatrice (tipo 2 o inferiore), mortaio, pestello, Fenossibenzamina cloridrato 5 mg, Eccipiente qb

A seconda della numerosità di capsule richieste si può procedere o a pesare direttamente la quantità totale di principio attivo (se tale supera i 100mg) o a preparare una polvere titolata.

Nel primo caso, una volta pesata la quantità totale di fenossibenzamina e quindi, con progressione geometrica, a miscelare con l'eccipiente.

Nel secondo caso: pesare 100mg di fenossibenzamina, quindi miscelare con 0.9 g di eccipiente in progressione geometrica. Otteniamo una polvere al 10% di fenossibenzamina. Valutare, in base a dosaggio e numero di capsule richieste, se tale concentrazione consente una pesata sicura, quindi procedere con l'incapsulazione. Effettuare saggio di uniformità di massa.

Potenziali effetti collaterali che si possono manifestare anche in campo veterinario sono: ipotensione ortostatica (soprattutto dopo esercizio fisico, pasti abbondanti), tachicardia riflessa, vertigine, miosi, xerostomia, sedazione, letargia.


Luca Guizzon

Fonti:
Medicamenta
J Vet Intern Med.2008 Nov-Dec;22(6):1333-9. doi: 10.1111/j.1939-1676.2008.0182.x. Epub 2008 Sep 9.
Can J Vet Res.2003 Jan;67(1):30-8.
J Am Vet Med Assoc.1982 Apr 1;180(7):758-62.