Galenica

10 Maggio 2019

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L'acido ursodesossicolico, utilizzato per il trattamento di affezioni alle vie biliari, può essere formulato come sciroppo, quando il prodotto industriale risulta mancante. L'acido ursodesossicolico deve il suo nome agli "orsi", ("ursus" in latino), in quanto è il principale componente della bile di questi animali. è un acido biliare secondario che deriva dal metabolismo dell'acido colico da parte della flora batterica intestinale. Deve il nome da "ursus" - orso in quanto è il principale acido biliare di questi mammiferi.
Fondamentale per la sua sintesi a livello endogeno, ed il suo meccanismo d'azione quando assunto come farmaco è il microbiota intestinale. Infatti, viene creato come derivato dell'acido colico dai probiotici naturalmente presenti nell'intestino.
Quanto introdotto come medicinale, viene assorbito con trasporto passivo a livello del colon e del digiuno, viene poi coniugato con glicina e taurina a livello epatico per poi essere eliminato con la bile. Dopo qualche settimana, l'acido ursodesossicolico arriva a rappresentare oltre il 70% dell'intera bile. Questo implica una riduzione della formazione di calcoli di colesterolo.
La principale funzione dell'acido ursodesossicolico è infatti la miglior solubilizzazione dei Sali di colesterolo, prevenendone la precipitazione e la formazione di calcoli. Viene soppressa anche la sintesi di colesterolo ed il suo assorbimento intestinale.
A corollario di queste sua azione, alcuni studi riportano gli effetti sui recettori per i glucocorticoidi. Sembra anche in grado di stimolare la sintesi di glutatione endogeno. Sebbene ancora da confermare, queste ipotesi potrebbero allargare i meccanismi aggiungendo una componente antinfiammatoria sul parenchima epatico.
L'assunzione dell'acido ursodesossicolico può migliorare la qualità della vita dei pazienti che lo impiegano non solo per l'effetto diretto sulla bile e sul parenchima epatico. Infatti, a seguito della sua assunzione, si è osservato anhce una riduzione della percezione dell'affaticamento nei pazienti con alterata funzionalità epatica. In particolare, gli studiosi hanno visto un aumento della forza del 30% rispetto al placebo.
Gli effetti collaterali più comuni sono cefalea, bradicardia, reazioni dermatologiche e disturbi gastrointestinali. Bisogna prestare attenzione alla concomitante somministrazione di sostanze che inibiscono l'assorbimento intestinale degli acidi biliari, come ad esempio la colestiramina, e con farmaci che aumentano l'eliminazione biliare del colesterolo (estrogeni, contraccettivi orali, alcuni ipolipemizzanti). Che possono alterarne la farmacocinetica.
Dal punto di vista formulativo, è molto solubile in alcool e praticamente insolubile in acqua. Per prepararlo si può prendere spunto dallo studio di Polonini e da Silva, che hanno studiato la stabilità di una sospensione orale di ursodesossicolico con una base pronta per sospensioni e sciroppi. La preparazione è presente anche nella British Pharmacopoeia come preparato officinale. L'acido ursodesossicolico è di sapore amaro, quindi si presterà attenzione anche agli aspetti organolettici.

Esempio formulativo
Materiali:
Bilancia, becher, bacchetta di vetro, cilindro graduato
Acido ursodesossicolico 2 g
Base pronta per sospensioni q.b. a 100 ml.

In un becher, umettare l'acido ursodesossicolico con la base pronta. Aggiungere quindi sotto costante agitazione alcuni millilitri di base pronta. Portare infine a volume con cilindro graduato. Lo studio conclude affermando una validità di 3 mesi quando conservato la sospensione tra 2 e 8°C.
Consigliabile tuttavia attenersi alle indicazioni di farmacopea che prevedono una durata massima di 30 giorni. La ricetta avrà il regime di ricetta ripetibile.

Luca Guizzon
Farmacista territoriale esperto in fitoterapia, Farmacia Campedello Vi

Fonti
Int J Pharm Compd. 2018 Nov-Dec;22(6):516-526
Int J Clin Pract.2016 Apr;70(4):302-11. doi: 10.1111/ijcp.12790. Epub 2016 Mar 20
Cancer Prev Res (Phila).2016 Jul;9(7):528-33. doi: 10.1158/1940-6207.CAPR-15-0276. Epub 2016 Feb 23