Farmaci

13 Novembre 2020

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Emorroidectomia è una tecnica operatoria per la cura radicale delle emorroidi, e consiste nella rimozione chirurgica dell'eccesso di tessuto che provoca il sanguinamento o il prolasso. A seguito di questo intervento, i tempi di recupero variano di solito tra gli 1-2 e i 15-40 giorni, con un decorso operatorio può presentare dolore di varia intensità, dovuto all'alta sensibilità dell'area. Tra i vari rimedi per poter alleviare il dolore dopo questo intervento, in un recente articolo Ala e Shiva hanno testato l'efficacia di una crema al 5% di baclofene per la riduzione del dolore post-operatorio.

Applicazione topica di baclofene riduce il dolore

Il baclofene è un agonista per un sottotipo di recettori dell'acido gamma-ammino butirrico (Gaba-B) ed è stato tradizionalmente utilizzato per il trattamento sistemico della spasticità. Strutturalmente analogo dell'acido gamma -aminobutirrico (Gaba), il farmaco riduce la frequenza e l'ampiezza degli spasmi della muscolatura scheletrica che insorgono nei pazienti affetti da lesioni del midollo spinale. Il meccanismo d'azione non è ancora completamente chiarito, anche se il baclofene sembra agire a livello del midollo spinale inibendo la trasmissione dei riflessi mediante iperpolarizzazione dei terminali delle fibre afferenti. Nei terminali presinaptici, l'azione agonista sui recettori Gaba determinerebbe una diminuzione della liberazione di trasmettitori eccitatori, mediata da un ridotto ingresso del calcio. A livello post-sinaptico, invece, produrrebbe invece un incremento della conduttanza al potassio con conseguente effetto sull'eccitabilità neuronale. Per questo viene impiegato nel controllo della spasticità dovuta a sclerosi multipla, lesioni traumatiche del midollo spinale, oltre a trovare impiego, inoltre, come coadiuvante nel trattamento della vescica neurogena, della nevralgia refrattaria del trigemino e del singhiozzo incoercibile. L'applicazione topica di baclofene ha dimostrato di ridurre il dolore nei pazienti con dolore neuropatico localizzato. La sua azione antidolorifica potrebbe derivare in parte anche dall'inibizione della release di sostanza P a livello del midollo spinale. Applicando la crema ogni 12 ore per 14 giorni i pazienti (33) trattati con baclofene hanno ridotto il dolore e il ricorso a farmaci analgesici. Il baclofene è solubile solo in soluzioni diluite di idrossidi alcalini o acidi minerali. Da valutare attentamente quindi il pH finale della crema se si sceglie di solubilizzare il baclofene. Viceversa, si può procedere con la sospensione dello stesso nel veicolo, poiché scarsamente solubile sia in acqua che in alcool o altri solventi.

Esempio formulativo

Esempio formulativo:
Materiali: bilancia, spatola, piastre per crema
Baclofene 5g
Crema base qb a 100g.
Miscelare con progressione geometrica il baclofene nella crema base. Effettuare quindi controlli di qualità quali l'aspetto, l'assenza di separazione di fase, la quantità corretta da dispensare e la tenuta del confezionamento. In assenza di studi con dati di stabilità, si considerino per la validità del preparato le indicazioni di farmacopea.

Luca Guizzon
Farmacista clinico territoriale, esperto di fitoterapia, farmacia Campedello, Vicenza

Fonti

Dermatitis. Sep-Oct 2016;27(5):263-71.
J Gastrointest Surg. 2020 Feb;24(2):405-410.

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