Galenica

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04 Luglio 2025

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L'estradiolo è un estrogeno prodotto dalle ovaie. In ambito farmacologico viene utilizzato contro i sintomi della menopausa nella cosiddetta terapia ormonale sostitutiva. L'estradiolo è l'estrogeno naturale più potente; è stato isolato dal liquido follicolare e dal tessuto placentare. Viene principalmente preparato per sintesi a partire dall'estrone per riduzione del gruppo 17-chetonico.

Diverse forme dell’estradiolo: ormone bioidentico

Esistono due isomeri dell’estradiolo che vengono abitualmente utilizzati: l’alfatradiolo, noto anche come 17 alfa estradiolo, 17α-estradiolo, o alfa-estradiolo, è lo stereoisomero dell'estradiolo (beta-estradiolo). Ciò significa che l'alfatradiolo è l'immagine speculare del beta-estradiolo e viene principalmente utilizzato nel trattamento dell’alopecia. Invece, il beta-estradiolo è lo stereoisomero naturalmente prodotto dal nostro organismo e quindi quello che possiamo definire “ormone bioidentico”.  Il 17 beta-estradiolo è la forma più potente e biologicamente attiva, prodotta principalmente dalle ovaie e responsabile degli effetti classici degli estrogeni, come lo sviluppo dei caratteri sessuali secondari femminili e la regolazione del ciclo mestruale. Il 17 alfa-estradiolo, invece, è un isomero ormonalmente inattivo .

IL 17-betaestradiolo è il più attivo degli estrogeni naturali. Agisce su recettori specifici posti a livello di organi bersaglio (corpo luteo, utero, vagina, mammella, ipofisi, ipotalamo) attivando diverse funzioni metaboliche, la sintesi dell'RNA e l'anabolismo proteico. L'estradiolo, così come gli altri estrogeni naturali, è responsabile della normale crescita e sviluppo dei caratteri sessuali secondari nella donna e interviene sulla ghiandola ipofisaria influenzando la secrezione delle gonadotropine.

L'estradiolo viene somministrato come terapia sostitutiva: infatti ha la funzione di supplire alla carenza di estrogeni endogeni che viene a verificarsi nella donna durante il periodo menopausale e post-menopausale o dopo un intervento di ovariectomia

Si presenta come cristalli igroscopici o polvere cristallina bianca o bianco-crema. Praticamente insolubile in acqua, è solubile in alcool e moderatamente solubile in oli vegetali.

La formulazione transdermica

Questo ormone può essere impiegato sia per os che per applicazione cutanea. In questo secondo caso, viene spesso impiegato un sistema detto “Gel PLO” che ne consente l’assorbimento transdermico ed il passaggio nel circolo sanguineo sistemico per esplicare l’attività ormonale. L’applicazione risulta così semplificata e facilita la somministrazione giornaliera dell’attivo.

Esempio formulativo

Materiali: DPI, cabina per materiale citotossico, strumentazione dedicata: bilancia, mortaio pestello, frigo

Estradiolo  0.5mg/dose

Crema base transdermica (PLO o simili)  qb a 30ml

Allestire la crema base secondo una delle diverse formulazioni che si possono trovare: questa crema può essere allestita correttamente solo mediante il riposo in frigo della formulazione.  Una volta in sicurezza, procedere con l’incorporazione per aggiunte in progressione geometrica del testosterone nella crema allestita. 

Verrà poi confezionato in apposito dispenser che ne consenta un rilascio costante ad ogni dose: questo serve per garantire una costanza terapeutica e di dosaggio al paziente, vista la potenza del principio attivo impiegato.

Dal punto di vista della sicurezza di impiego per l’operatore, invece, l’estradiolo è un API con frasi di rischio H351 – H360: è quindi una sostanza potenzialmente cancerogena e teratogena. Per impiegarla in sicurezza (del farmacista che la formula), oltre che per evitare pericolosi fenomeni di cross-contamination, è bene impiegare DPI importanti (quali maschere complete FP3, tute antistatiche, etc) in ambienti dedicati forniti di cappe per la manipolazione di materiali citotossici ed opportuni trattamenti e pressioni ambientali. 

Nonché, proprio per queste sue frasi di rischio, richiede una valutazione del rischio da parte del consulente sulla sicurezza sul lavoro (con relativi adempimenti successivi, vedi Testo Unico Sicurezza sul Lavoro)

TAG: MENOPAUSA, ESTRADIOLO, TERAPIA ORMONALE SOSTITUTIVA