Farmaci

23 Aprile 2021

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La sindrome di Sjögren è una malattia autoimmune cronica in cui le ghiandole che secernono liquido vengono attaccate e distrutte dallo stesso sistema immunitario, che, invece di proteggere il corpo da infezioni e malattie, reagisce in modo anomalo e inizia ad attaccare le proprie cellule ed i tessuti sani. Si manifesta principalmente con secchezza degli occhi e della bocca: i sintomi descritti dai pazienti sono sensazione di sabbia o altro corpo estraneo negli occhi, bruciore agli occhi ed assenza di lacrime in situazioni in cui sarebbe naturale che compaiano. Tuttavia, gli effetti possono essere estesi anche ad altre ghiandole che mantengono l'umidità, come: le ghiandole delle vie aeree, quelle del tubo digerente o, nelle donne, le ghiandole che mantengono l'umidità vaginale. Conseguentemente, si ha una secchezza generalizzata delle mucose, chiamata in termini medici "sindrome secca".

Secchezza delle fauci

La secchezza delle fauci si verifica in seguito a una ridotta produzione di saliva e può causare difficoltà a masticare e deglutire, infezioni da Candida, carie e sialolitiasi. La malattia è diversa da persona a persona. Alcuni hanno sintomi lievi, solo una leggera secchezza degli occhi, mentre altri possono avere gravi sofferenze con un alto grado di disabilità, inoltre la malattia varia durante la vita dello stesso paziente. Tra i vari principi attivi che si possono utilizzare per alleviare i sintomi della malattia, alcuni articoli presentano la pilocarpina. La pilocarpina è un agonista muscarinico ad azione diretta, che molto facilmente passa attraverso le membrane biologiche e che viene prevalentemente utilizzata in oculistica, in quanto diminuisce la pressione intraoculare favorendo l'efflusso dell'umor acqueo dalla camera anteriore attraverso il reticolo trabecolare e per questo viene utilizzata per il trattamento del glaucoma ad angolo aperto così come in alcuni casi per il trattamento di glaucoma ad angolo chiuso.

Formulazione in gocce e collutorio

La somministrazione di pilocarpina orale 5 mg due volte al giorno per 3 mesi è stata superiore all'uso di lubrificanti per il trattamento dell'occhio secco, ma il 5% dei partecipanti ha avuto effetti avversi gastrointestinali da pilocarpina, sebbene nessuno abbia interrotto il trattamento. La pilocarpina ha migliorato significativamente la valutazione globale della bocca secca, i sintomi associati alla bocca secca (comfort della bocca, capacità di dormire e capacità di parlare) e la produzione di saliva rispetto al placebo. In uno studio del 2017 il farmaco è stato ben tollerato e l'effetto avverso più comune è stata la sudorazione (5/23, 21,7%) derivante dall'azione agonista muscarinica del farmaco. Altro effetto collaterale di facile insorgenza è la nausea, mentre in caso di sovradosaggio si possono manifestare anche visione offuscata, spasmi del muscolo ciliare, dolore addominale e crampi intestinali.
Esistono già in commercio delle formulazioni in compresse per via orale, nel caso il medico ravvisi la necessità di modificare la forma farmaceutica si può pensare ad una formulazione come:

FORMULAZIONE GOCCE
Materiali: bilancia, becher, contagocce
Pilocarpina HCl 1mg/goccia
Aroma qb
Alcool 1ml
Acqua preservata qb a 10ml.
Sciolgo una miscela di nipagine (0,1% nel totale della preparazione). Aggiungo qualche goccia di aroma ed eventualmente un dolcificante. Miscelo fino ad omogeneità e porto a volume con acqua. Calcolo quindi a quante gocce corrisponde 1 ml con cilindro graduato. Tale controllo sarà da ripetersi ad ogni allestimento in caso di variazione del contagocce.

COLLUTORIO
Pilocarpina HCl 0,1%
Aroma menta qb
Dolcificante qb
Acqua preservata qb a 100ml.
Sciolgo una miscela di nipagine (0,1% nel totale della preparazione). Aggiungo qualche goccia di aroma ed il dolcificante. Miscelo fino ad omogeneità e porto a volume con acqua. La pilocarpina si scioglie molto facilmente in acqua, ed il sapore non è particolarmente amaro. Scegliere, se del caso, un dolcificante non cariogeno poiché la xerostomia di per sé può facilitare la formazione di carie. Eventualmente correggere l'amaro con altri sapori amari più graditi (esp. Arancio amaro). Si effettueranno controlli di aspetto, della quantità dispensata, dell'assenza di insolubilizzazioni e della tenuta del confezionamento. La ricetta è non ripetibile in quanto il principio attivo è considerato veleno (frasi di rischio H330, H300).

Luca Guizzon
Farmacista territoriale, esperto in fitoterapia, Farmacia Campedello (Vicenza) - www.farmaciacampedello.it  

Fonti

J Oral Rehabil. 2014 Mar;41(3):226-35.
J Formos Med Assoc. 2006 Oct;105(10):796-803.
J Inflamm (Lond). 2017 Nov 21;14:26. Doi: 10.1186/s12950-017-0174-3.

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