Farmaci

02 Novembre 2021

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La dutasteride è un farmaco ad azione inibente 5-alfa-reduttasi nelle due isoforme I e II. È stata approvata come farmaco contro l'iperplasia prostatica benigna (aumento del volume della prostata). A differenza di finasteride e di minoxidil per uso topico, non è stata approvata dalla European Medicine Agency (Ema) né dalla Food and Drug Administration (Fda) per l'utilizzo nella calvizie androgenetica. Negli uomini che sono geneticamente predisposti a sviluppare l'alopecia androgenetica (Aga; calvizie maschile), gli androgeni endogeni alterano i follicoli piliferi del cuoio capelluto, con conseguente produzione di capelli miniaturizzati simili a vellus, piuttosto che di capelli terminali esteticamente significativi. Questo cambiamento porta ad un progressivo declino della densità dei capelli del cuoio capelluto visibile, prontamente percepita dal paziente come diradamento e, infine, calvizie. Il diidrotestosterone (Dht), un metabolita del testosterone prodotto dall'enzima 5alfa-reduttasi, è stato implicato come androgeno specifico nella patogenesi dell'AGA.
Il testosterone è convertito a Dht dall'enzima 5-alfa-reduttasi, che esiste sotto forma di due isoenzimi, il tipo 1 e il tipo 2. La dutasteride è un inibitore competitivo e specifico di entrambi gli isoenzimi 5-alfa-reduttasi, con i quali forma un complesso enzimatico stabile. Questo suo meccanismo d'azione fa sì che sia più potente del suo predecessore, la finasteride, mantenendo comunque un profilo di sicurezza comparabile riguardo a fertilità, teratogenicità, neurotossicità ed epatotossicità. Come prescrizione off-label sono stati dunque effettuati dei trials per un suo eventuale utilizzo nei soggetti con alopecia di dutasteride. Gli studi hanno dimostrato che il blocco di entrambe le isoforme della 5-alpha reduttasi ha effetti positivi nella lotta contro la calvizie androgenetica mentre non è stato ancora determinato il dosaggio. Tale effetto può essere sfruttato anche per applicazione topica.

Esempio formulativo

Il principio attivo è solubile in etanolo (44 mg / ml) e polietilenglicole 400 (3 mg / ml), ma è insolubile in acqua.
Materiali: bilancia, becher, bacchetta di vetro
Dutasteride 0.04%
Glicerina 5 ml
Alcool 70° qb a 50ml
Miscelare la dutasteride in una porzione di alcool, quindi aggiungere glicerina e portare a volume con acqua e alcool in base al grado alcolico richiesto. Le reazioni avverse sono generalmente transitorie e di lieve entità. Importante valutare l'assorbimento sistemico del principio attivo, in quanto a seguito del trattamento con dutasteride sono stati riportati effetti endocrini quali riduzione della libido, disfunzione erettile, ginecomastia, impotenza, diminuzione del volume dell'eiaculato. Suggeriamo che l'uso a lungo termine di finasteride e dutasteride può essere associato a rischi per la salute, tra cui NAFLD, IR, diabete di tipo 2, malattia dell'occhio secco e potenziali malattie renali. La dutasteride è controindicata nelle donne, nei bambini: in particolare la dutasteride può inibire lo sviluppo dei genitali esterni del feto maschio e per questa ragione non dovrebbe essere maneggiata da donne gravide (rischio di assorbimento dermico).

Luca Guizzon
Farmacista clinico territoriale, esperto di fitoterapia, farmacia Campedello, Vicenza

Fonti

Expert Opin Investig Drugs. 1999 Apr;8(4):403-15. Doi: 10.1517/13543784.8.4.403.
World J Mens Health. 2020 Jul;38(3):323-337. Doi: 10.5534/wjmh.200012. Epub 2020 Mar 20.
Dermatol Ther. 2020 May;33(3): e13379. Doi: 10.1111/dth.13379. Epub 2020 Apr 24.

TAG: PREPARAZIONI FARMACEUTICHE, ALOPECIA