Veterinaria

Galenica

24 Aprile 2024

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La temozolomide è un analogo triazenico della dacarbazina con attività antineoplastica ma è un profarmaco: a pH fisiologico, la molecola viene convertita nella sua forma attiva. Il composto attivo ha una breve durata d’azione e svolge la sua azione andando a metilare il DNA sulle basi Guanina, con conseguente inibizione della replicazione del DNA. La temozolomide, può essere convertita nella forma attiva in tutti i siti corporei. 
 

Normalmente il farmaco può essere somministrato per via orale ed è in grado di superare la barriera ematoencefalica: essa viene usata nel trattamento del glioma maligno (anche in pazienti pediatrici) e del glioblastoma multiforme. Così come nelle medesime patologie in ambito veterinario. 

La temozolomide può essere impiegata assieme ad altri agenti antitumorali, come ad esempio la doxorubicina, per trattare i cani affetti da linfoma recidivante. L’utilizzo come monoterapia in questo ambito è stato soggetto di vari studi. Tali studi hanno dimostrato che la temozolamide da sola possa essere efficace quanto l’associazione, riducendo tuttavia la frequenza di eventi di tossicità legata al suo utilizzo. Il farmaco è indicato anche nel glioblastoma multiforme di nuova diagnosi ed anche nella recidiva o nella progressione maligna dei gliomi, quali il glioblastoma multiforme o l'astrocitoma anaplastico. 

I gliomi maligni sono neoplasie primarie aggressive che hanno origine nelle cellule gliali del cervello o della colonna vertebrale con notevole resistenza alle opzioni di trattamento standard. Uno studio del 2018 ha provato l’efficacia del concomitante trattamento con resveratrolo per sensibilizzare le linee cellulari resistenti alla temozolamide. Il resveratrolo ha aumentato l’efficacia di TMZ frenando la proliferazione cellulare, la crescita del tumore e promuovendo l’apoptosi cellulare nelle cellule di glioma. 

Esempio formulativo:
Materiali: mortaio, pestello, cilindro, cappa citotossica, DPI, setaccio
Temozolamide 150mg
Eccipiente qb.

In condizioni di sicurezza per l’operatore che deve utilizzare questo farmaco classificato H350 e H360 (Può provocare il cancro), ovvero maschera FP3, tuta antistatica, camera con flusso in depressione, cappa di sicurezza chimico-citotossica, si pesa la quantità di principio attivo necessaria alla preparazione. Si utilizzano tutti materiali e strumenti dedicati esclusivamente alle sostanze citotossiche. Trasferire nel cilindro e valutare la quantità totale di eccipiente fino ad arrivare ad un volume confacente il tipo di capsule da impiegare. Ad esempio, per 100 capsule tipo 2 il cilindro dovrà arrivare a 30 ml. 

Si leviga in mortaio fino a omogeneità. Dopo aver preparato l’incapsulatrice si procede quindi al riempimento delle capsule. Si effettueranno controlli uniformità di massa, numerosità e tenuta delle capsule e del contenitore. Si può anche aggiungere un calcolo circa la differenza tra media reale e media ipotetica delle capsule: la media ipotetica è data dalla somma tra peso totale di principio attivo, eccipiente e capsule vuote, diviso per il numero di capsule allestite. Questo valore deve sempre distanziarsi del +/- 10% dalla media reale. 

J Cell Physiol. 2019 May;234(5):6783-6800

Vet Comp Oncol. 2020 Dec;18(4):838-842

TAG: GALENICA VETERINARIA, TUMORE, CANE