Farmaci

09 Giugno 2023

---

L'aminopiridina è una molecola da tempo utilizzata per il trattamento di alcuni sintomi correlati alla Sclerosi Multipla, quali, la sensibilità al calore, i disturbi visivi, le difficoltà di deambulazione e, soprattutto, il senso di affaticamento.
Bloccando i canali del potassio, l'aminopiridina facilita la trasmissione dell'impulso nervoso negli assoni demielinizzati e questo meccanismo è alla base dei suoi effetti.
Ma l'aminopiridina sembra poter aiutare molto di più: alcuni recenti dati ne stanno via via sostenendo anche l'attività neuroprotettiva. Attività che potrebbe, si spera, anche rallentare il progresso della demielinizzazione.

Affaticamento da sclerosi multpla: bene le terapie combinate

Tanto è cruciale alleviare il senso di affaticamento, perché questi è il sintomo più comune nei pazienti, tanto che ne colpisce più dell'80%. I risultati degli studi non sono ancora conclusivi. Una metanalisi del 2017 riportava come acido acetilsalicilico e aminopiridina non abbiano effetto importante nella riduzione della fatica. Tuttavia, più recentemente l'FDA ne ha approvato l'utilizzo per il trattamento dell'atassia in pazienti affetti da sclerosi multipla.
I dosaggi che sono abitualmente utilizzati per aver beneficio variano tra i 4 e gli 8 mg una o due volte al giorno, a seconda del sintomo principale da trattare e della valutazione clinica del terapeuta.
Nel suo processo di approvazione, l'FDA ha sottolineato come gli approcci terapeutici combinati, che includano modalità di intervento multiple, sono quelli che danno i migliori risultati: il miglior piano di trattamento probabilmente implica un approccio globale e multidisciplinare.

Aminopiridina utile nel dopo trauma cranico. Lo studio

Un recente studio sembra poter allargare l'utilizzo della molecola anche per il trattamento post-traumatico da trauma cranico. Infatti, in questi traumi, i clinici cercano trattamenti che proteggano dal danno degli assoni e promuovano il recupero della funzione per prevenire i sintomi a lungo termine e la neurodegenerazione.
L'utilizzo di 4 aminopiridina in pazienti che hanno subito un trauma cranico sembra portare a molteplici benefici negli assoni del corpo calloso. In particolare, il trattamento deve concentrarsi nella prima settimana dopo il trauma cranico, quando gli assoni sono particolarmente vulnerabili. Nello studio, il trattamento con 4 aminopiridina, iniziato un giorno dopo l'infortunio, ha ridotto drasticamente il danno assonale: ha ridotto le caratteristiche patologiche di gonfiore mitocondriale, la rottura del citoscheletro e la demielinizzazione a 7 giorni dopo la lesione. Inoltre, l'attivo ha migliorato l'organizzazione molecolare delle regioni nodali degli assoni ripristinando i domini paranodici interrotti e riducendo la dispersione del canale potassio dipendente, pur non risolvendo i deficit nella conduzione del potenziale d'azione attraverso il corpo calloso, sulla base di registrazioni elettrofisiologiche ex vivo a 7 giorni post-trauma.

Formulazione galenica in capsule

Esempio formulativo:
Materiali:
-cilindro graduato
-incapsulatrice
-mortaio
-pestello
-4-aminopiridia: 4 mg
Eccipienti qb.

Nel cilindro trasferire la quantità totale di eccipiente fino ad arrivare ad un volume confacente il tipo di capsule da impiegare. Ad esempio, per 100 capsule tipo 2 il cilindro dovrà arrivare a 30 ml. Si pesa a parte il principio attivo e quindi si leviga su mortaio in progressione geometrica con l'eccipiente precedentemente calcolato fino ad omogeneità.

Dopo aver preparato l'incapsulatrice si procede quindi al riempimento delle capsule.
Si effettueranno controlli uniformità di massa, numerosità e tenuta delle capsule e del contenitore. Si può anche aggiungere un calcolo circa la differenza tra media reale e media ipotetica delle capsule: la media ipotetica è data dalla somma tra peso totale di principio attivo, eccipiente e capsule vuote, diviso per il numero di capsule allestite. Questo valore deve sempre distanziarsi del ± 10% dalla media reale.

Aminopiridina: effetti indesiderati e classificazione specifica

Un'analisi lo meritano anche i possibili effetti indesiderati, che negli studi si sono presentati come (raramente) vertigini e parestesie. In caso di iperdosaggio, crisi convulsive ed episodi di confusione mentale. Altri effetti collaterali sono da attribuirsi a disturbi del sistema nervoso quali, tra i più comuni: mal di testa e disturbi della coordinazione.

L'aminopiridina viene classificata come veleno: è quindi necessaria una ricetta non ripetibile, con scritto il dosaggio in tuttelettere. Si ricorda di appuntare in calce anche nome e cognome di chi ritira il farmaco; la ricetta avrà validità 1 mese.

Luca Guizzon
Farmacista clinico territoriale esperto in fitoterapia, Farmacia Campedello (www.farmaciacampedello.it)

Fonti:

CNS Drugs. 2018 Jul;32(7):637-651. Neurology. 2018 May 22;90(21):964-973. Eur Neurol. 2017;78(5-6):272-286. J Neurol Sci. 2017 Sep 15;380:256-261. Mult Scler Relat Disord. 2019 Feb;28:117-124. Neurol Clin Pract. 2017 Feb;7(1):65-76. Neurol Neuroimmunol Neuroinflamm . 2021 Mar 2;8(3):e976. Acta Neuropathol Commun. 2022 May 2;10(1):67.

TAG: SCLEROSI MULTIPLA