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07 Giugno 2024

Diuretici, allestimento galenico alternativa in caso di allergia a eccipiente

Amiloride e idroclorotiazide sono due farmaci diuretici disponibili sul mercato in combinazione in un farmaco industriale che ha come eccipiente il lattosio e nel caso, vi sia un’allergia ad un eccipiente, il farmacista può ovviare realizzando una preparazione galenica

di Luca Guizzon (Farmacista clinico territoriale, esperto di fitoterapia)


Diuretici, allestimento galenico alternativa in caso di allergia a eccipiente

Amiloride e idroclorotiazide sono due farmaci diuretici disponibili sul mercato in combinazione in un farmaco industriale che ha come eccipiente il lattosio e nel caso, vi sia un’allergia ad un eccipiente e in mancanza di alternative terapeutiche, il farmacista può ovviare realizzando una preparazione galenica.

Meccanismo d’azione diuretico
L’amiloride cloridrato è un diuretico risparmiatore di potassio che agisce principalmente sui tubuli renali distali. Il meccanismo d'azione consiste nell'inibizione dell'entrata elettrogenica del sodio che induce, a livello dell’epitelio tubulare, una caduta del potenziale elettrico, a sua volta una delle principali cause di escrezione del potassio. L’effetto del farmaco compare due ore dopo la somministrazione orale ed è massimo in 6-10 ore. La sua azione diuretica persiste per circa 24 ore. L’amiloride cloridrato può lievemente incrementare l’effetto natriuretico, ma soprattutto diminuisce l’effetto kaliuretico degli altri diuretici. 

L'azione diuretica della idroclorotiazide, invece, è dovuta ad una specifica inibizione del riassorbimento degli ioni sodio e cloro a livello della prima porzione del tubulo distale e del sistema collettore. Più specificamente, la HCTZ aumenta l'escrezione di ioni bicarbonato, fosfato, magnesio (principalmente a livello del tubulo prossimale) e di ioni sodio, cloro, potassio (principalmente a livello del tubulo distale). Il farmaco diminuisce l'escrezione di calcio e di acido urico. L'esatto meccanismo d'azione è ancora oggi poco chiaro. 

L’amiloride cloridrato è usata, in associazione con l’idroclorotiazide nel trattamento dell’edema da cirrosi epatica e da insufficienza cardiaca congestizia. L’associazione ha un effetto, benché modesto, nel trattamento dell’ipertensione. 

L’associazione dei due farmaci risulta clinicamente interessante perché contiene la perdita di potassio e di aumentare la risposta terapeutica.

In quanto preparazione galenica, il medico può anche decidere di personalizzare il dosaggio: l’amiloride cloridrato si somministra per via orale alle dosi di 5-10 mg (espressa come sostanza anidra) al giorno, incrementabili se necessario fino a un massimo di 20 mg al giorno. La dose di mantenimento deve essere determinata individualmente per ciascun paziente. La combinazione a rapporto fisso di amiloride cloridrato (5 mg) e idroclorotiazide (50 mg) è il farmaco industriale e viene somministrata abitualmente a 1-2 compresse al giorno.

Oltre ai noti effetti collaterali dei farmaci diuretici, l'Idroclorotiazide può sensibilizzare la pelle alla luce. Si suggerisce quindi di ridurre l’esposizione al sole ai pazienti in trattamento con questo farmaco, e di attuare le dovute precauzioni

Esempio formulativo
Idroclorotiazide 40mg
Amiloride 5mg
Eccipiente senza lattosio qb

Nel cilindro trasferire la quantità totale di eccipiente fino ad arrivare ad un volume confacente il tipo di capsule da impiegare. Ad esempio, per 100 capsule tipo 2 il cilindro dovrà arrivae a 30 ml.  Si pesa a parte il principio attivo e quindi si leviga su mortaio in progressione geometrica con l’eccipiente precedentemente calcolato fino ad omogeneità. Dopo aver preparato l’incapsulatrice si procede quindi al riempimento delle capsule.

Disponendo di una bilancia elettronica sensibile al milligrammo (terza cifra decimale), si può rapidamente effettuare il saggio dell’uniformità di massa su un campione significativo, per esempio il 10 per cento delle capsule realizzate. Si opera prendendo a caso dieci capsule, queste si pesano ottenendo il peso x che diviso per dieci (cioè, il numero delle capsule pesate) darà m definito peso medio. Si pesano quindi a una a una le dieci capsule prescelte e nessuna deve risultare con un peso esterno al valore m ± 10%. Esempio: le dieci capsule prescelte pesano 2,5 g. Tale valore diviso per 10 dà 250 mg, cioè il peso medio m. Pesando a una a una le dieci capsule nessuna deve avere un valore esterno a m ± 10%, cioè nessuna deve avere un peso maggiore di 275 mg, né minore di 227 mg, ma tutte devono essere comprese nell’intervallo 227/275. 

Al fine di evitare il lattosio, come eccipiente si possono scegliere dei preparati commerciali privi di questo zucchero, oppure scegliere di creare un eccipiente ad hoc. In questo caso, meglio effettuare preliminarmente delle prove di scorrevolezza e riempimento prima di utilizzarlo in formulazione.

I diuretici sono sostanze che sottostanno alla normativa antidoping: prestare quindi attenzione ai formalismi dell’etichetta e alla gestione della ricetta.

TAG: PREPARAZIONI MAGISTRALI, DIURETICI, GALENICA

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