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Medicina

22 Gennaio 2024

Diabete. Insulina senza aghi: allo studio formulazione con nanovettori per assunzione orale

È stato trovato il modo di somministrare l’insulina con nanovettori per bocca, senza aghi. Positivi i risultati degli studi preclinici, nel 2025 al via quelli sull’uomo

di Redazione Farmacista33


Diabete. Insulina senza aghi: allo studio formulazione con nanovettori per assunzione orale

Incapsulare l’insulina in nanovettori e poterla somministrare per via orale, abbandonando così l’uso di aghi o microinfusori: un team di scienziati ha trovato un nuovo modo per veicolare fino al fegato l’insulina senza che venga degradata dai succhi acidi dello stomaco. Per i test sull'uomo bisognerà attendere il 2025 ma lo studio in fase pre-clinica è stato pubblicato sulla rivista 'Nature Nanotechnology'.

I nanovettori veicolano l’insulina fino al fegato

Gli autori dello studio sono riusciti a incapsulare l'insulina in minuscoli nanovettori, di dimensioni pari a 1/10.000 della larghezza di un capello umano. "Questo modo di assumere l'insulina è più preciso perché la trasporta rapidamente nelle aree del corpo che ne hanno più bisogno - spiega uno dei ricercatori coinvolto nello studio, Peter McCourt della UiT Norway's Arctic University - Quando il farmaco viene iniettato con una siringa si diffonde in tutto il corpo dove può causare effetti collaterali indesiderati". Bisogna ricordare che nel mondo vivono circa 425 milioni con diabete e di questi circa 75 milioni sono quelli che fanno l'insulina ogni giorno.

 Sono stati i ricercatori dell'Università di Sydney e del distretto sanitario locale di Sydney che, in collaborazione con l'UiT, hanno scoperto molti anni fa che era possibile somministrare medicinali al fegato tramite nanovettori. Il metodo è stato poi ulteriormente sviluppato in Australia e in Europa. Molti medicinali possono essere assunti per via orale, ma non l'insulina. McCourt spiega che il problema di usarla con i nanovettori è che si decompone nello stomaco e quindi non arriva dove è necessario. Questa è stata una sfida importante, che ora i ricercatori spiegano di aver risolto.

"Abbiamo creato un rivestimento per proteggere l'insulina dalla degradazione degli acidi dello stomaco e degli enzimi digestivi nel suo percorso attraverso il sistema digestivo, mantenendola al sicuro fino a raggiungere la sua destinazione, vale a dire il fegato", afferma McCourt.

L’insulina è protetta da un rivestimento per contrastare gli acidi dello stomaco
Il rivestimento che protegge l'insulina viene poi scomposto nel fegato da enzimi che sono attivi solo quando i livelli di zucchero nel sangue sono elevati, rilasciando la molecola dove può poi agire, nel fegato, nei muscoli e nel grasso, per rimuovere lo zucchero dal sangue. "Ciò significa che quando lo zucchero nel sangue è alto, c'è un rapido rilascio di insulina e, cosa ancora più importante, quando lo zucchero nel sangue è basso, non viene rilasciata insulina", afferma Nicholas J. Hunt dell'Università di Sydney, che insieme alla collega Victoria Cogger guida il progetto.

Rilascio più controllato e ridotta l’ipoglicemia

È un metodo, evidenzia, più pratico e su misura per gestire il diabete, perché riduce notevolmente il rischio che si verifichi un'ipoglicemia e consente il rilascio controllato di insulina in base alle esigenze del paziente, a differenza delle iniezioni. Il sistema, infatti, è molto più simile a come funziona l'insulina nelle persone sane. In chi non è affetto dalla patologia, il pancreas produce insulina che passa prima attraverso il fegato, dove gran parte viene assorbita e mantiene stabili i livelli di zucchero nel sangue. Nel metodo messo a punto dagli esperti, il nanovettore rilascia insulina nel fegato, dove può essere assorbita o entrare nel sangue per circolare con meno effetti collaterali, precisano gli esperti e niente aghi.

Nella fase preclinica è stata somministrata agli animali con il cioccolato senza zucchero

L'insulina orale è stata testata su vermi (nematodi), e su topi e ratti con diabete. E ora sui babbuini nella National Baboon Colony in Australia. "Per rendere appetibile l'insulina orale l'abbiamo incorporata nel cioccolato senza zucchero, e questo approccio è stato ben accolto", sorride Hunt. Venti babbuini, sani, hanno preso parte a questo studio, hanno ricevuto il medicinale e il loro livello di zucchero nel sangue si è abbassato. Resta ora l'ultimo passo: testare il nuovo metodo sugli esseri umani.

"Le sperimentazioni nell'uomo inizieranno nel 2025 guidate dalla società spin-out Endo Axiom Pty" per esaminare in fase 1 sicurezza e incidenza dell'ipoglicemia in persone sane e con diabete di tipo 1, informa Hunt. "Siamo entusiasti di vedere se saremo in grado di riprodurre negli esseri umani i risultati dell'assenza di ipoglicemia osservati nei babbuini, sarebbe un enorme passo avanti. Gli esperimenti seguono severi requisiti di qualità e devono essere condotti in collaborazione con i medici per garantire che siano sicuri per i soggetti del test". Se tutto va bene "studieremo come può sostituire le iniezioni per i pazienti diabetici negli studi di fase 2".

Per saperne di più:
https://www.nature.com/articles/s41565-023-01565-2 

TAG: FARMACI, DIABETE, INSULINA, RICERCA, SOMMINISTRAZIONE ORALE, MEDICINA

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