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01 Aprile 2022

Tiopronina, farmaco salva-vita per uso veterinario. La preparazione galenica


La tiopronina utilizzata in ambito veterinario può essere un farmaco in formulazione galenica fondamentale e salva-vita e il medico veterinario può richiederla come scorta della propria clinica in base ai "pazienti" da trattare e somministrala in casa di necessità. La tiopronina è un composto sulfidrilico utilizzato elettivamente per il trattamento di calcoli renali con hanno alti livelli di cistina nelle urine, trova studi a supporto del suo utilizzo anche per artrite reumatoide e avvelenamento da metalli pesanti. Le proprietà fondamentali del farmaco sono infatti da ricondurre alla presenza nella molecola di un gruppo tiolico (SH) che perdendo un idrogeno può formare legami chimici con altre molecole. Assunto per via orale, la tiopronina aumenta la solubilità della cistina in caso di cistinuria. La cistinuria, patologia a carattere autosomico recessivo, è caratterizzata dalla formazione di calcoli di cistina che si creano a causa di una aumentata eliminazione dell'aminoacido, poco solubile, con le urine. La tiopronina rende la cistina più solubile permettendo la formazione di legami disulfurici tra il gruppo tiolico presente nella molecola e quello dell'aminoacido.

Curare cani con elevati livelli di cistina

Numerosi studi veterinari sono stati condotti su cani cistinurici, uno in particolare ha riassunto 14 anni di esperienza clinica. Per il trattamento di questa condizione, oltre ad aumentare l'assunzione di acqua, è utile la modifica chimica della molecola di cisteina in una forma più solubile mediante tiopronina. Nei cani con uroliti di cistina riformati, la dissoluzione può essere indotta aumentando il dosaggio di tiopronina a 40 mg/kg di peso corporeo. È di particolare importanza la personalizzazione del dosaggio per ridurre il tasso di recidive e ridurre gli effetti collaterali (aggressività e miopatia). In 28 occasioni sono stati trovati calcoli alla vescica e in circa il 60% dei cani gli uroliti si sono dissolti. La misurazione quantitativa dell'escrezione urinaria di cistina ha mostrato un'escrezione di cistina significativamente (P <.03) maggiore nei cani con formazione ricorrente di urolito rispetto ai cani con un solo episodio di urolito. La 2-mercaptopropionilglicina (nome chimico della tiopronina) può essere somministrata anche a scopo profilattico alla dose di 30 mg/kg di peso corporeo, con la possibilità di aumentare a 40mg/kg durante il trattamento qualora si riformino calcoli. Il veterinario può richiedere quindi dosaggi diversi di tiopronina come preparazione galenica magistrale a seconda del tipo di trattamento che vuole intaprendere per la cistinuria. Tutti i segni sono scomparsi quando il trattamento con tiopronina è stato interrotto. In conclusione, questo studio sottolinea l'importanza di una strategia individuale per il trattamento permanente della cistinuria. al giorno. Poiché l'escrezione urinaria del farmaco è completa entro le 12 ore dall'assunzione, alcuni studi suggeriscono che il farmaco deve essere somministrato in dosi frazionate, almeno due volte al giorno, per un'efficienza ottimale nel trattamento della cistinuria nei cani. A livello epatico manifesta un elevato potere antiossidante, contrastando l'azione dei radicali liberi, dei metaboliti dell'alcool e di alcuni farmaci. La molecola può venire impiegata anche in caso di danno epatico da sovradosaggio da paracetamolo e sostanze tossiche. Infatti, è anche un fattore lipotropo, ovvero promuove la mobilitazione dei lipidi dai tessuti di deposito, favorendo quindi la lipolisi e ostacolando un abnorme accumulo di grassi nel fegato. Per il suo elevato potere chelante, è stata utilizzata anche per trattare l'avvelenamento da piombo. La tiopronina presenta attività comparabile a quella dei sali d'oro e della penicillamina nei confronti dell'artrite reumatoide. Tale attività sembrerebbe essere riconducibile all'azione antiossidante del farmaco.

Preparazione galenica in capsule

Esempio formulativo Tiopronina 60mg Eccipiente qb Pesare il quantitativo necessario di tiorponina base alle capsule da allestire, quindi valutare con cilindro la quantità di eccipiente necessario per il riempimento delle capsule. Lavorare in mortaio con progressione geometrica l'eccipiente con il principio attivo fino ad avere una miscela uniforme. Si procede quindi ad incapsulare. Si consiglia di rivalutare con cilindro l'esattezza della quantità di eccipiente. Effettuare i controlli di uniformità di massa, tenuta della capsula, tenuta del contenitore primario e corretta compilazione dell'etichetta come da farmacopea. La tiopronina e le sue preparazioni sono da conservarsi a temperature di 2-8°C.

Luca Guizzon
Farmacista clinico territoriale, esperto di fitoterapia, Farmacia Campedello (www.farmaciacampedello.it)

Fonti:

J Vet Intern Med. Jul-Aug 2001;15(4):361-7.
Br Vet J. May-Jun 1993;149(3):235-51.
Vet Pharmacol Ther. 1991 Dec;14(4):374-84.
Eur J Clin Pharmacol. 1993;45(1):79-84.

TAG: ARTRITE REUMATOIDE, CALCOLI RENALI, AVVELENAMENTO DEL SISTEMA NERVOSO DA METALLI PESANTI, FARMACI VETERINARI

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