Galenica

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28 Agosto 2024

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La sindrome di Basedow-Graves, anche chiamata malattia di Graves o morbo di Basedow, è una forma di ipertiroidismo: per trattare questa condizione, tra le alternative terapeutiche vi è il propiltiouracile. 

La sindrome è dovuta alla anomala produzione, da parte del sistema di difesa dell’organismo, di anticorpi diretti contro il recettore dell’ormone tireotropo presente sulle cellule della tiroide. A seguito di questo evento, si scatena una produzione incontrollata di ormoni tiroidei, che generano un ipertiroidismo caratterizzato da importanti disturbi dell’occhio, con gonfiore, infiammazione e sporgenza del globo oculare.

Il propiltiouracile viene usato da più di quarant’anni nel trattamento di ipertiroidismo e tireotossicosi, ed è il farmaco di prima scelta nel morbo di Graves. Non è efficace nel trattamento della tireotossicosi causata dal rilascio di ormoni tiroidei da una ghiandola precedentemente coinvolta in episodi di tiroidite subacuta. Il propiltiouracile è impiegato anche nella preparazione alla tiroidectomia e, come farmaco aggiuntivo, nella terapia con radioiodio.

L’azione del propiltiouracile è volta a deprimere la produzione degli ormoni tiroidei: interferisce con l'incorporazione di iodio nei residui tirosilici delle tireoglobuline e con l’accoppiamento di questi residui a dare le iodotiroxine. Il propiltiouracile esercita queste attività inibendo l'enzima perossidasi a cui si lega solo quando il gruppo eme dell’enzima si trova nella forma ossidata. Inoltre, il propiltiouracile inibisce la conversione periferica di T₄ a T₃.

La malattia di Graves si presenta con la cosiddetta Triade di Merseburg che comprende: gozzo, aumento del battito cardiaco ed esoftalmo. In aggiunta, si possono manifestare altri sintomi quali ansia, tremori, ipersudrazione, cambiamenti nei cicli mestruali, ispessimento e arrossamento della pelle, a livello degli stinchi o sulla parte anteriore dei piedi (dermopatia di Graves).

L’oftalmopatia si verifica più spesso e in modo più grave nelle persone con malattia di Graves che fumano sigarette.

Il trattamento tipico con propiltiouracile inizia con una dose di 100 mg tre volte al giorno e nei casi più gravi con 200 mg ogni 6 ore. La terapia di mantenimento, con dosi pari a 50 mg tre volte al giorno, viene instaurata quando il paziente raggiunge uno stato di eutiroidismo dal punto di vista sia clinico sia biochimico: situazione che normalmente si ottiene entro 4-8 settimane. 

Il trattamento non è “a vita”: dopo circa 18 mesi il farmaco viene, spesso, sospeso e il paziente sottoposto a sorveglianza medica per evitare ricadute.

Esempio formulativo

Materiali: cappa aspirante, bilancia, incapsulatrice, mortaio pestello

Propiltiouracile 100 mg

Eccipienti qb

Nel cilindro trasferire la quantità totale di eccipiente fino ad arrivare a un volume confacente il tipo di capsule da impiegare. Per esempio, per 100 capsule tipo 2 il cilindro dovrà arrivare a 30 ml. 

Si pesa a parte il principio attivo e quindi si leviga su mortaio in progressione geometrica con l’eccipiente precedentemente calcolato fino ad omogeneità. 

Dopo aver preparato l’incapsulatrice si procede quindi al riempimento delle capsule. Si effettuerà quindi il saggio di uniformità di massa, di tenuta delle capsule e del confezionamento e si valuterà la correttezza delle dosi posologiche allestite.

Prestare attenzione alla manipolazione del farmaco e usare DPI adeguati in quanto presenta frasi di rischio H302 e H351.

Cristalli o polvere cristallina bianca, di aspetto simile all’amido e di sapore amaro. 

L’insorgenza di effetti collaterali è bassa. Si possono verificare eruzioni cutanee papulari, orticaria, artralgia, cefalea, nausea, febbre. Raramente sono stati riferiti casi di epatite, agranulocitosi, leucopenia, sindromi lupoidi, vasculiti cutanee, anemia aplastica, trombocitopenia.

Il propiltiouracile non deve essere somministrato in concomitanza con farmaci mielotossici. Acido p-aminosalicilico, sulfatiazolo e sulfadiazina possono aumentare l'attività del propiltiouracile.

TAG: FARMACIA DEI SERVIZI, TIROIDE, PREPARAZIONI FARMACEUTICHE