Galenica

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22 Novembre 2024

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Il propranololo è il primo betabloccante commercializzato con una certa efficacia, è un principio attivo betabloccante non selettivo, di indicazione specifica contro l'ipertensione e le forme di angina. Fu scoperto dallo scienziato scozzese James W. Black negli anni ’50 e per questa scoperta nel 1988 ottenne il Premio Nobel per la Medicina. Anche se attualmente ci sono più recenti e più utilizzati betabloccanti, il propranololo conserva comunque la sua fetta di prescrizioni e numerosità di pazienti.

Pazienti che, se trovassero difficoltà, sperando sia momentanea, di reperire il farmaco industriale, possono chiedere consiglio al medico curante. D’accordo con il medico si potrà pensare o di sostituire il propranololo con un altro beta bloccante (o altro farmaco), oppure di ricorrere ad una preparazione galenica personalizzata per consentire di proseguire la terapia consolidata. 

Uso off-label per emicrania e forme di ansia

Il propranololo non viene solo utilizzato in ambito cardiovascolare, può trovare impiego come trattamento off-label anche per la profilassi ed il trattamento dell’emicrania o per la gestione degli emangiomi in età pediatrica. Può essere impiegato anche per trattare certe forme di ansia, come per musicisti e oratori per evitare il panico da palco (ansia da pubblico). Proprio per questa sua proprietà, è classificato come sostanza dopante P1 ed è vietato in alcuni sport come nel tiro con l’arco, automobilismo, golf.

Il propranololo è un composto otticamente attivo, il cui racemo è normalmente usato in clinica. L'attività beta-bloccante risiede interamente nel levoisomero, sebbene il destroisomero abbia una equivalente attività come stabilizzatore di membrana. Il propranololo è un antagonista competitivo di entrambi i recettori beta-1 e beta-2 e perciò non è cardioselettivo, sebbene abbia una attività leggermente maggiore nei confronti dei recettori beta-1. 

Esempio formulativo

La sostanza si presenta come polvere cristallina bianca o biancastra, inodore e di sapore amaro, è solubile in acqua (1:20) e in alcool (1:20).

Esempio formulativo:

Materiali: cilindro graduato, incapsulatrice, mortaio, pestello, cappa aspirante, DPI,

Propranololo 20 mg

Eccipienti qb.

Nel cilindro trasferire la quantità totale di eccipiente fino ad arrivare ad un volume confacente il tipo di capsule da impiegare. Ad esempio, per 100 capsule tipo 2 il cilindro dovrà arrivare a 30 ml. 

Si pesa a parte il principio attivo e quindi si leviga su mortaio in progressione geometrica con l’eccipiente precedentemente calcolato fino ad omogeneità. 

Dopo aver preparato l’incapsulatrice si procede quindi al riempimento delle capsule.

Si effettueranno controlli di uniformità di massa, chiusura ed aspetto delle capsule e del contenitore.

Il propranololo è generalmente ben tollerato. Gli effetti collaterali più comuni sono diarrea, estremità fredde, insonnia, nausea, stipsi, impotenza. I disturbi a carico del sistema nervoso centrale comprendono stanchezza, insonnia, sogni vividi, vertigini e, in pochi casi, allucinazioni visive. Nella maggior parte dei casi i sintomi scompaiono con l'interruzione del trattamento e comunque possono essere ridotti utilizzando bassi dosaggi. Più raramente si possono verificare effetti a carico del sistema cardiovascolare dovuti al beta-blocco 

Il propranololo è controindicato nei pazienti affetti da asma, rinite allergica o malattie ostruttive croniche delle vie aeree in quanto può indurre broncospasmo.

Fonti:

Medicamenta

Cochrane Database Syst Rev. 2017 Feb 17;2(2):CD003225.

TAG: EMICRANIA, ANSIA, GALENICA, IPERTENSIONE